[发明专利]具有内皮素受体拮抗效应的2,1,3－苯并噻噁二唑衍生物

摘要

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物或一种环化的互变异构形式，其中Ｒ为（i），（ii）或（iii），n为０，１或２；Ｘ指Ｏ或Ｓ，而Ｒ＃+[１]，Ｒ＃+[２]，Ｒ＃+[３]和Ｒ＃+[４]具有不同的含义。本发明还涉及具有内皮素受体拮抗性能的这些化合物的（Ｅ）异构体和盐。$＃!

主权项

1．式Ⅰ化合物或一种互变异构的闭环形式，以及(E)异构体和所有异构体的盐：其中R是或X是O或S,R1是H、Hal、OH、OA、A、亚烷基-O-A、NO2、NH2、NH酰基、SO2NH2、SO3-A、SO2NHA、CN或甲酰基，R2、R3、R4各自相互独立地是苯基，该苯基未被取代或由Hal、OH、OA、O-亚烷基-R5、A、S-A、S-OA、SO2A、S-OR5、SO2R5、NO2、NH2、NHA、NA2、NH酰基、NHSO2A、NHSO2R5、NASO2A、NASO2-R5、NH(CO)NH2、NH(CO)NHA、甲酰基、NH(CO)NHR5、NHCOOA、NA酰基、NHCOOCH2R5、NHSO2CH2R5、NHCOO-亚烷基-OA、NH(CO)NA2、1-哌啶基-CO-NH、1-吡咯烷基-CONH、O(CH2)nCOOA、O(CH2)nCOOH、O(CH2)nOH、O(CH2)nOA、CH2OA、CH2OH、COOH、COOA、CH2COOH或CH2COOA单取代或多取代，或为如下基团或其中R2还可以为A或环烷基，R5为苯基，该苯基未被取代或由Hal、OH、OA、A、S-A、NO2、NH2、NHA、NA2、NH酰基、NHSO2A、NASO2A、NH(CO)NH2、NH(CO)NHA、甲酰基、NHCOOA、NA酰基、NHCOO-亚烷基-OA、NH(CO)NA2、N-哌啶基-CO-NH、N-吡咯烷基-CONH、O(CH2)nCOOA、O(CH2)nCOOH、O(CH2)nOH、O(CH2)nOA、CH2OH、CH2OA、COOH、COOA、CH2COOH或CH2COOA单取代或多取代，A为具有1-6个碳原子的烷基，其中一个或两个CH2基团可以用O或S原子或用-CR6=CR6′基团替代和/或1-7个H原子可以用F替代，D为羰基或〔C(R6R6′)〕m,E为CH2、S或O，Y为O或S，R6和R6′各自相互独立地为H、F或A，Hal为氟、氯、溴或碘，n为0、1或2，以及m为1或2。