[发明专利]作为多巴胺D4受体拮抗剂的2,4-二氨基嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及如下式化合物：∴其氧化物型、医药上可接受的酸加成盐及其立体化学异构体，其中Alk为C_1-6烷二基或C_3-6烯二基；R¹为氢或C_1-4烷基；R²与R³分别为氢、C_1-6烷基或C_3-7环烷基；或R²与R³亦可与其所附接的氮原子形成吡咯烷、哌啶或全氢氮杂环；R⁴为氢或卤素；Q为芳基、芳氧基、二(芳基)甲基或杂芳基；芳基为萘基或苯基，该萘基与苯基可视需要经取代；且杂芳基为喹啉基、异喹啉基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、2，3-二氢-1，4-苯并二噁辛基、2，3-二氢-苯并呋喃基或苯并二氧戊环(苯并二氧杂环戊烯)基；该杂芳基可视需要经取代；还涉及其制法，含其的组合物，及其作为医药的用途；含有放射性同位素的式(I)化合物；标记多巴胺D₄受体位置的方法；及使器官显影的方法。

主权项

1.下式化合物或其N-氧化物、可药用的酸加成盐或其立体化学异构体：其中Alk为C_1-6烷二基或C_3-6烯二基；R¹为氢或C_1-4烷基；R²和R³分别为氢、C_1-6烷基或C_3-7环烷基；或R²和R³与其所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或全氢氮杂环；R⁴为氢或卤素；Q为芳基、芳氧基、二(芳基)甲基或杂芳基；芳基为萘基或苯基，该萘基和苯基可任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷羰基、卤C_1-4烷基、硝基、氨基、氰基与苯基；及杂芳基为喹啉基、异喹啉基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、2，3-二氢-1，4-苯并二  辛基、2，3-二氢-苯并呋喃基或苯并二氧戊环基；该杂芳基可任选被一、二或三个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷羰基、卤C_1-4烷基及苯基。