[发明专利]取代的1,2,3,4－四氢化萘衍生物无效
| 申请号： | 97194726.0 | 申请日： | 1997-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN1073101C | 公开（公告）日： | 2001-10-17 |
| 发明（设计）人： | S·伯格;L·弗洛瓦;S·罗斯;S·O·托伯格 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135;C07D295/155;C07D211/26;C07D211/34;A61K31/495;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式（Ⅰ）的新哌啶基或哌嗪基取代的－１，２，３，４－四氢化萘衍生物，为（Ｒ）－对映体、（Ｓ）－对映体或外消旋体，以游离碱或其药学上可接受的盐和水合物形式存在，其中Ｘ为Ｎ或ＣＨ；Ｙ为ＮＲ＃-[２]ＣＨ＃-[２]、ＣＨ＃-[２]－ＮＲ＃-[２]、ＮＲ＃-[２]－ＣＯ、ＣＯ－ＮＲ＃-[２]或ＮＲ＃-[２]ＳＯ＃-[２]；Ｒ＃-[１]为Ｈ、Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[６]烷基或Ｃ＃-[３]－Ｃ＃-[６]环烷基；Ｒ＃-[３]为Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[６]烷基、Ｃ＃-[３]－Ｃ＃-[６]环烷基或（ＣＨ＃-[２]）＃-[n]－芳基，其中芳基为苯基或含有一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳环且它可以是单或双取代的；n是０—４；含有该化合物的药用制剂，该化合物在治疗５－羟色胺介导的紊乱中的用途，制备该化合物及其制备该化合物制备中的中间体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氢化 衍生物 | ||
【主权项】：
1．具有式(Ⅰ)的化合物，包括(R)-对映体、(S)-对映体或外消旋体，作为游离碱或其药学上可接受的盐或水合物的形式存在：其中X为N或CH；Y为NR2CH2、CH2-NR2、NR2-CO、CO-NR2或NR2SO2；R1为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R2为H或C1-C6烷基；R3为C1-C6烷基、C3-C6环烷基或(CH2)n-芳基，其中芳基为苯基或含有一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳环，它可被R4和/或R5单或双取代；R4为H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，卤素，CN,CF3,OH,C1-C6烷氧基，NR6R7,OCF3,SO3CH3,SO3CF3,SO2NR6R7，苯基，苯基-C1-C6烷基，苯氧基，C1-C6烷基苯基，杂环中含有一个或两个选自氮、氧、硫、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的C1-C6烷基-杂环或杂环中含有一个或两个选自氮、氧、硫、SO和SO2的杂原子或杂原子基团的任选取代的杂环基或杂芳环，其中所述任选的取代基为C1-C6烷基、C3-C6环烷基和苯基-C1-C6烷基或COR8；R5为H、OH、CF3、OCF3、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；R6为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R7为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R8为C1-C6烷基，C3-C6环烷基，CF3,NR6R7，苯基，或含有一个或两个选自氮、氧、硫、SO和SO2的杂原子或取代的杂原子的杂环；n是4。
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