[发明专利]作为中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的吡咯并吡咯酮

摘要

介绍了根据本发明的（Ⅰ）化合物（表明相对立体化学），其中Ｒ＃-[2]、Ｒ＃-[2]、R＃-[3]和Ｘ与说明书中定义相同、制备它们的方法、含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。式（Ⅰ）化合物特别适用于治疗慢性支气管炎。

主权项

1．通式(Ⅰ)的化合物和其盐以及溶剂化物：(表示相对立体化学)其中：R1代表C1-6烷基；C2-6链烯基；芳基；芳基-C1-4烷基；芳基-C2-4链烯基；杂芳基；杂芳基-C1-4烷基或杂芳基-C2-4链烯基；或其中芳基或杂芳基部分被一个或多个下列基团取代的基团：C1-4烷基、卤素、四唑基、三氟甲基-磺酰胺、NR9CO-C1-8烷基、-(CH2)m-NR4R5、-CN、-COOR9、-CONR9R10-、-NO2、-SO2-C1-6烷基、-CF3或C1-6烷氧基；-(CH2)n-NR4R5；C2-8链烯基-NR4R5；-(CH2)n-CONR4R5；-(CH2)n-NR9COC1-6烷基；C2-8链烯基-COOR9；(CH2)nCOOR9和C2-8链烯基CONR4R5；X代表：(其中羰基与环氮相连)；R2代表C2-4烷基、C2-4链烯基、C1-3烷氧基或C1-3烷硫基；R3代表C1-6烷基；-CH2(CF2)0-4CF3；芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基为单环，或具有两个稠合的环，其中之一可以是饱和的，并且其中芳基和杂芳基可以被一个或多个下列的基团取代：C1-4烷基、卤素、-NR7R8、-SO2NR7R8、-CONR7R8、C1-6烷基酯、-CN、-CH2OH、-O-C1-6烷基、-CF3或硝基；芳基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基-NH或-芳基-C2-4链烯基，或其中芳基被一个或多个C1-4烷基或卤素取代的基团；R4和R5独立代表氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-(CH2)1-4CONR11R12、-CO-C1-4烷基或任选被一个或多个C1-4烷基或卤素取代的苯基，或R4和R5可以结合以使NR4R5代表含有4-15个环碳原子的单、双或三环环系，其中一个或多个环可任选被一个或多个选自O、N和S的杂原子间隔，并且其中一个或多个环碳原子可以具有羰基官能度；或-(CH2)n-NR4R5可以代表式1a的基团：其中R6为氢或羧基C1-6烷基酯，n1为0-6，a和b独立代表0-3的整数，前提为a+b在3-5范围内；R7、R8、R9、R10、R11、R12独立代表氢或C1-4烷基；m代表0-8的整数；n代表1-9的整数。