[发明专利]氮杂环六肽类的制备方法

摘要

一种制备如式I所示氮杂环六肽类的新方法，其中，式I的所有变量在文中都有确切定义。∴

主权项

1.一种制备式I氮杂环六肽类化合物或药学上可接受的酸和该化合物的加成盐的方法，其中：R1是CH2CH2NH2；RI是??????C9-C21烷基，???????C9-C21烯基，???????C1-C10烷氧基苯基，???????C1-C10烷氧基萘基，或???????C1-C10烷氧基三联苯基，RII是?????氢，C1-C4烷基???????C3-C4烯基???????(CH2)2_4OH，或(CH2)2_4NRIVRV；RIII是H，C1-C4烷基，C3-C4烯基，(CH2)2_4OH，(CH2)2_4NRIVRV，或RII和RIII合在一起为(CH2)4，(CH2)5，(CH2)2O(CH2)2或(CH2)NH(CH2)2RIV是?????氢或C1-C4烷基；RV是?????氢或C1-C4烷基；Q是???????N或O；该方法包括的步骤是：a)下式所示的化合物II：与苯硼酸、对甲氧基苯硼酸或甲基硼酸反应生成下式所示的化合物III：b).化合物III接着还原成胺，和水解得到下式所示的化合物IV：c)在合适的溶剂中化合物IV与苯硫酚反应生成下式所示的化合物V：该化合物的苯硫基被置换后立体选择性地转变成化合物I。