[发明专利]生产肽的方法有效
| 申请号： | 97195678.2 | 申请日： | 1997-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN1129607C | 公开（公告）日： | 2003-12-03 |
| 发明（设计）人： | 畑中千年;阿部保明;山野光久 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/02;C07K1/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄革生 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 以工业化规模生产具有下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6(I)其中R1表示His，Tyr，Trp或p-NH2-Phe，R2表示Tyr或Phe，R3表示任选地取代的Gly或任选地取代的α-D-氨基酸残基，R4表示Leu，Ile或Nle，R6表示(1)Gly-NH-R7，其中R7表示氢或可任选地用羟基取代的烷基或(2)NH-R8，其中R8表示氢或可任选地用羟基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基，这是通过将下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH(II)其中R1，R2和R3具有与上述定义相同的含义，或者其盐与下式肽：H-R4-R5-Pro-R6(III)其中R4和R6具有与上述相同的含义，R5表示被保护的Arg，或者其盐反应，以产生下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6(I’)其中R1，R2，R3，R4，R5和R6具有与上述相同的含义，或者其盐，然后将所得肽(I’)进行脱保护基反应而完成的。 | ||
| 搜索关键词： | 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.生产具有下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6(I)其中R1表示His、Tyr、Trp或p-NH2-Phe，R2表示Tyr或Phe，R3表示任选地取代的Gly或任选地取代的α-D-氨基酸残基，R4表示Leu、Ile或Nle，R6表示(1)Gly-NH-R7，其中R7表示氢或可任选地用羟基取代的烷基或(2)NH-R8，其中R8表示氢或可任选地用羟基或脲基(-NH-CO-NH2)取代的烷基，或者其盐的方法，该方法包括：(A)将下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH(II)其中R1，R2和R3具有与上述定义相同的含义，或者其盐与下式肽：H-R4-R5-Pro-R6(III)其中R4和R6具有与上述相同的含义，R5表示被保护的Arg，或者其盐反应，以产生下式肽：5-氧代-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6(I’)其中R1，R2，R3，R4，R5和R6具有与上述相同的含义，或者其盐；(B)利用C1-6烷基磺酸、以肽(I’)的约5-25倍重量比例，将所得肽(I’)进行脱保护基反应；和(C)用碱在-15-15℃中和步骤(B)中得到的反应混合物。
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