[发明专利]7－(3－乙烯基－1,4－哌嗪－1－基)取代的喹诺酮羧酸无效
| 申请号： | 97195814.9 | 申请日： | 1997-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN1223649A | 公开（公告）日： | 1999-07-21 |
| 发明（设计）人： | T·希姆勒;T·耶特施;W·哈伦巴赫;H·－G·哈斯特;H·－G·维茨斯泰恩;E·海南;F·皮尔罗;M·谢尔;M·斯特格曼;H·－P·斯图普 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及下列通式(Ⅰ)的新的7－(3－乙烯基－1,4－哌嗪－1－基)取代的喹诺酮羧酸、它们的制备方法和它们在抗菌组合物中的用途其中R1代表氢或具有1—4个碳原子的任选由羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的烷基或(5－甲基－2－氧代－1,3－间二氧杂环戊烯－4－基)－甲基;R2代表氢或氟,条件为R4不同时等于氢或氟,或代表氨基、甲基或乙烯基;R3代表氢、苄基、具有1—3个碳原子的烷基、基团－CH=CH－COOR5、－CH2CH2－COOR5、－CH2CH2CN、－CH2CH2COCH3－CH2COCH3,其中R5代表甲基或乙基或代表通式R6－(NH－CHR7－CO)n－的基团,其中R6代表氢、具有1—3个碳原子的烷基或代表基团－COO－叔丁基,R7代表氢、具有1—4个碳原子的烷基、具有1或2个碳原子羟基烷基、CH2－苯基、具有1或2个碳原子的氨基烷基或硫代烷基,且n=1或2;和R4代表氢或氟,条件为R2代表氨基、甲基或乙烯基,或代表氯、甲氧基、二氟甲氧基、CN或乙炔基。 | ||
| 搜索关键词： | 乙烯基 哌嗪 取代 喹诺酮 羧酸 | ||
【主权项】：
1．下列通式(Ⅰ)的化合物：(Ⅰ)，其中R1代表氢、具有1-4个碳原子的任选由羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的烷基或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)-甲基，R2代表氢或氟，条件为R4不同时等于氢或氟，或代表氨基、甲基或乙烯基，R3代表氢、苄基、具有1-3个碳原子的烷基、式-CH=CH-COOR5、-CH2CH2-COOR5、-CH2CH2CN、-CH2CH2COCH3、-CH2COCH3的基团，其中R5代表甲基或乙基，或通式R6-(NH-CHR7-CO)n-的基团，其中R6代表氢、具有1-3个碳原子的烷基或基团-COO-叔丁基，R7代表氢、具有1-4个碳原子的烷基、具有1或2个碳原子的羟基烷基、CH2-苯基、具有1或2个碳原子的氨基烷基或硫代烷基，且n=1或2，和R4代表氢或氟，条件为R2代表氨基、甲基或乙烯基，或代表氯、甲氧基、二氟甲氧基、CN或乙炔基。
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