[发明专利]杂环化合物、其制备和用途

摘要

通式（Ⅰ）所代表的杂环化合物或其盐，其中R代表任选被取代的芳香杂环基团；X代表氧原子，任选被氧化的硫原子，－C（＝C）－或－CH（OH）；Y代表CH或N；m代表0至10的整数。n代表1至5的整数。环基团－NB代表任选被取代的芳香吡咯基；并且环A可任选地进一步被取代。该化合物（Ⅰ）具有酪氨酸激酶抑制作用，并且可用作抗肿瘤剂。$#!

主权项

1.下式代表的杂环化合物或其盐：其中，R代表可任选被取代的芳香杂环基，X代表氧原子或任选被氧化的硫原子，Y代表CH，m代表0至10的整数，n代表1至5的整数，环基团代表可被取代的芳香族唑基，并且环A还可以被取代；其中所述R表示的芳香族杂环可被选自下述取代基组中的1-3个取代基取代，环基团可被选自下述取代基组中的1-3个取代基取代，并且环A可被选自下述取代基组中的1-4个取代基取代，所述取代基组由下列取代基(i)-(xxxiii)组成：(i)脂肪族烃基；(ii)脂环烃基；(iii)芳香族烃基；(iv)用芳香族烃基取代的脂肪族烃基；(v)用脂环烃基取代的脂肪族烃基；(vi)芳香族杂环基；(vii)非芳香族杂环基；(viii)用芳香族杂环基取代的脂肪族烃基；(ix)卤原子；(x)硝基；(xi)氰基；(xii)单或双取代的氨基，其取代基可以是C1-10烷基，C3-10环烷基，C2-10链烯基，C5-10环烯基，C1-10酰基或C6-12芳香族烃基；(xiii)4-至6-元环氨基，可以被下述基团取代：(1)C1-6烷基，(2)被卤素、C1-6烷氧基或三氟甲基任选取代的C6-14芳基，(3)5-元或6-元杂环基，其除碳原子以外，含有1至2个氮原子作为成环原子，或(4)6-元环氨基；(xiv)C1-13酰基，其可以被选自下列的1-3个取代基取代：C1-3烷基，C1-3烷氧基，卤素，硝基，羟基和氨基；(xv)羟基；(xvi)烷氧基；(xvii)环烷氧基；(xviii)链烯氧基；(xix)环烯氧基；(xx)芳烷氧基；(xxi)芳氧基；(xxii)酰氧基；(xxiii)硫羟基；(xxiv)烷基硫代；(xxv)环烷基硫代基团；(xxvi)链烯基硫代基团；(xxvii)芳烷基硫代基团；(xxviii)芳基硫代基团；(xxix)杂芳基硫代基团；(xxx)杂芳烷基硫代基团；(xxxi)酰基硫代；(xxxii)可被酯化的羧基；(xxxiii)可被酰氨基化的羧基；上述的脂环烃基、芳香族烃基、用芳香族烃基取代的脂肪族烃基、芳香族杂环基、非芳香族杂环基、用芳香族杂环基取代的脂肪族烃基可以分别具有4-3个选自下列的取代基：可被卤素、羟基、C1-6烷氧基1-3取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6链炔基；C3-10环烷基；C5-10环烯基；C6-14芳基；芳香族杂环基；非芳香族杂环基；C7-20芳烷基；氨基；N-单(C1-6)烷氨基；N，N-二(C1-6)烷氨基；C2-7酰氨基；脒基；C2-7酰基；氨基甲酰基；N-单(C1-6)烷基氨基甲酰基；N，N-二(C1-6)烷基氨基甲酰基；氨磺酰基；N-单(C1-6)烷基氨磺酰基；N，N-二(C1-6)烷基氨磺酰基；羧基；C2-7烷氧基羰基；C8-24芳烷氧基羰基；羟基；任选被卤素、羟基或C1-6烷氧基1-3取代的C1-6烷氧基；C2-6链烯氧基；C3-10环烷氧基；C5-10环烯氧基；C7-20芳烷氧基；C6-14芳氧基；巯基；C1-6烷基硫代；C3-10环烷基硫代；C7-20芳烷基硫代基；C6-14芳基硫代；磺基；氰基；叠氮基；硝基；亚硝基和卤原子；上述的脂肪族烃基、用芳香族烃基取代的脂肪族烃基或者用芳香族杂环取代的脂肪族烃基可分别具有1-3个选自下列的取代基：非芳香族杂环基；氨基；N-单(C1-6)烷氨基；N，N-二(C1-6)烷氨基；C2-7酰氨基，包括含乙酰基氨基，丙酰基氨基的C2-8链烷酰基氨基以及苯甲酰基氨基；脒基；C2-7酰基；氨基甲酰基；N-单(C1-6)烷基氨基甲酰基；N，N-二(C1-6)烷基氨基甲酰基；氨磺酰基；N-单(C1-6)烷基氨磺酰基；N，N-二(C1-6)烷基氨磺酰基；羧基；C2-7烷氧基羰基；C8-21芳烷氧基羰基；羟基；任选被卤素、羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基；C2-6链烯基氧基；C3-10环烷氧基；C5-10环烯氧基；C7-20芳烷氧基；C6-14芳氧基；巯基；C1-6烷基硫代；C3-10环烷基硫代；C7-20芳烷基硫代；C6-14芳基硫代基；磺基；氰基；叠氮基；硝基；亚硝基；卤原子。