[发明专利]红霉素衍生物10－位甲基的新型异构化方法

摘要

本发明涉及一种异构化方法，其特征在于：使呈10-α异构体或者10-α和10-β异构体混合物形式的(I_A)化合物与一种碱性试剂反应：∴其中或者X和Y在一起形成3-氧代基团，或者X代表一个氢原子且或者Y代表一个如下基团：∴其中R₂代表羟基、0-酰基或者Y代表NH₂基团，R₁代表氢原子或者甲基，Z代表氢原子或者酰基，R代表氢原子、NH₂基团或者(CH₂)_nAr、NH(CH₂)_nAr或者N＝CH(CH₂)_nAr基团，以得到一种对应于式(I)的化合物，其中10-甲基位于β位上。

主权项

1.异构化方法，其特征在于：使呈10-α异构体或者10-α和10-β异构体混合物形式的式(I_A)化合物与一种碱性试剂反应：其中或者X和Y在一起形成＝0，或者X代表一个氢原子且或者Y代表一个如下基团：其中R₂代表一个羟基或者一个含有2-20个碳原子的O-酰基，或者Y代表一个NH₂基团，-R₁代表一个氢原子或者一个甲基，-Z代表一个氢原子或者一个含有2-20个碳原子的酰基，-R代表一个氢原子，一个NH₂基团或者一个(CH₂)_nAr、NH(CH₂)_nAr或者N＝CH(CH₂)_nAr基团，其中n代表1-6的一个整数，Ar代表一个任选取代的芳基或者杂芳基，以得到一种对应于式(I)的化合物，其中10-位甲基位于β位上：其中R、R₁、X和Y具有上述的定义，且Z’代表一个氢原子或者一个含有2-20个碳原子的酰基。