[发明专利]通过含乙炔基的化合物抑制基质金属蛋白酶无效
| 申请号： | 97196456.4 | 申请日： | 1997-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN1139570C | 公开（公告）日： | 2004-02-25 |
| 发明（设计）人： | 布赖恩·R·狄克逊;陈金山 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;A61K31/19;C07D209/48 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供了基质金属蛋白酶抑制化合物，其药用组合物以及用此化合物治疗疾病的方法。本发明的化合物具有通式(I)，其中R15选自：HOCH2，MeOCH2，(n-Pr)2NCH2，CH3CO2CH2，EtOCO2CH2，HO(CH2)2，CH3CO2(CH2)2，HO2C(CH2)2，OHC(CH2)3，HO(CH2)4，Ph，3-HO-Ph，和PhCH2OCH2；而R16是(a)或(b)。这些化合物用于抑制基质金属蛋白酶并因此消除MMP′s导致的疾病，如骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，牙周疾病，角膜溃疡，蛋白尿，动脉瘤的主动脉疾病，营养不良表皮松解疱，导致炎症反应的病症，由MMP活性介导的骨质减少，颞下颌骨关节疾病，或神经系统的脱髓鞘疾病；肿瘤转移或创伤型关节损伤引起的变性的软骨损失；由动脉粥样硬化斑破裂引起的冠状动脉血栓形成。本发明也提供了治疗这些疾病的药用组合物和方法。∴ | ||
| 搜索关键词： | 通过 乙炔 化合物 抑制 基质 金属 蛋白酶 | ||
【主权项】：
1.基质金属蛋白酶抑制化合物及其药物可接受的盐，具有通式：![]()
其中R15选自：HOCH2，(n-Pr)2NCH2，CH3CO2CH2，EtOCO2CH2，HO(CH2)2， CH3CO2(CH2)2，HO2C(CH2)2，OHC(CH2)3，HO(CH2)4，3-HO-Ph， 和PhCH2OCH2；和R16选自：![]()
或![]()
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