[发明专利]新的氨基酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途

摘要

提供了式(I)化合物，其中R1、R2、R3、Rx、Y、n和B具有在说明书中给出的意义，所述化合物可以用作胰蛋白酶样蛋白酶如凝血酶的竞争性抑制剂，以及它们在治疗凝血酶需要抑制的疾病(如血栓形成)和作为抗凝药物的用途。∴

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1代表H、C(O)R11、SiR12R13R14或C1-6烷基，后一基团任选由一个或多个选自OR15或(CH2)q16的取代基取代或作为末端基团；R12、R13和R14独立代表H、苯基或C1-6烷基；R16代表C1-4烷基、苯基、OH、C(O)OR17或C(O)N(H)R18；R18代表H、C1-4烷基或CH2C(O)OR19；R15和R17独立代表H、C1-6烷基或C7-9烷基苯基；R11和R19独立代表H或C1-4烷基；和q代表0、1或2；R2和R3独立代表H；Rx代表式IIa的结构片段，其中k、l独立代表0、1、2、3或4；R4和R5独立代表H、Si(Me)3、1-或2-萘基、多环烃基、CHR41R42或C1-4烷基，其中后一基团任选被一个或多个氟原子取代，或C3-8环烷基苯基、亚甲二氧基苯基、苯并二噁烷基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、香豆冉酮基、香豆素基或二氢香豆素基，其中后十二个基团任选由一个或多个C1-4烷基，其中后一基团任选由一个或多个卤素取代基取代，C1-4烷氧基、卤代、羟基、氰基、硝基、SO2NH2、C(O)OH或N(H)R43取代；R41和R42独立代表环己基或苯基；R43代表H或C(O)R45；及R45代表H、C1-4烷基或C1-4烷氧基；Y代表CH2、(CH2)2、CH＝CH、(CH2)3、CH2CH＝CH或CH＝CHCH2，其中后三个基团任选由C1-4烷基、亚甲基、氧代或羟基取代；n代表0、1、2、3或4；B代表式IVa的结构片段