[发明专利]改性低聚糖

摘要

本发明涉及唾液酰基－LewisX与A衍生物，其中天然神经氨糖酸残基和天然N－乙酰葡糖胺单体被替代。

主权项

1．一种游离形式或盐形式的式Ⅰ化合物其中R1为一个S构型的甲基，被一个羧基和另外一个取代基取代；R2为氢、C1-C12烷基或C6芳基；其中该烷基和芳基是未取代的或者被一个或多个取代基取代；以及Z为一个式Ⅱa、Ⅱb或Ⅱc的基团其中X为-C(O)-、-C(S)-、-S(O)2-、-C(O)Q-或-C(S)Q-，其中Q为NH、O、S、S-C1-C6亚烷基、NH-C1-C6亚烷基或O-C1-C6亚烷基；RT1为C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、C5-C9杂芳基、C5-C9杂芳氧基、C7-C11芳烷基、C7-C11芳烷氧基、C6-C10杂芳烷基、C8-C11芳烯基或C7-C10杂芳烯基，它们是未取代的或者被一个或多个取代基取代；以及RT2为C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、C5-C9杂芳基、C5-C9杂芳氧基、C7-C11芳烷基、C7-C11芳烷氧基、C6-C10杂芳烷基、C8-C11芳烯基或C7-C10杂芳烯基，它们是未取代的或者被一个或多个取代基取代；RB5为NH2、伯氨基、仲氨基或酰氨基；R5为X’-RT1C、C(O)NRT2CRT3C、C(O)RT4C或C(O)ORT5C，其中X’为C1-C4亚烷基，RT1C为氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C11杂烷基、C3-C12链烯基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6、C10或C14芳基、C2-C9杂芳基、C7-C11芳烷基、C6-C10杂芳烷基、C9-C11芳烯基、C8-C10杂芳烯基、ORT6C、OC(O)RT4C、SRT4C、SO2RT9C或SO3RT5C；每个RT2C、RT3C和RT4C独立地为氢、C1-C12烷基、C1-C11杂烷基、C3-C12链烯基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6、C10或C14芳基、C2-C9杂芳基、C7-C11芳烷基、C6-C10杂芳烷基、C9-C11芳烯基或C8-C10杂芳烯基；每个RT5C、RT7C和RT8C独立地为氢、My、C1-C12烷基、C1-C11杂烷基、C3-C12链烯基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6、C10或C14芳基、C2-C9杂芳基、C7-C11芳烷基、C6-C10杂芳烷基、C9-C11芳烯基或C8-C10杂芳烯基；RT6C为氢、C1-C12烷基、C1-C11杂烷基、C3-C12链烯基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6、C10或C14芳基、C2-C9杂芳基、C7-C11芳烷基、C6-C10杂芳烷基、C9-C11芳烯基、C8-C10杂芳烯基、SO3RT5C、PO3RT7CRT8C、C(O)ORT9C、C(S)NRT2CRT3C或C(O)NRT2CRT3C；和RT9C为C1-C12烷基、C1-C11杂烷基、C3-C12链烯基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6、C10或C14芳基、C2-C9杂芳基、C7-C11芳烷基、C6-C10杂芳烷基、C9-C11芳烯基或C8-C10杂芳烯基；其中该取代基选自OH、卤素、NH2、C(O)Rs2、C(O)ORs1、OC(O)Rs4、硝基、氰基、SO3H、OSO3H、SO3My、OSO3My、NR20SO3My、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C1-C12X烷氧基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、C5-C9杂芳基、C5-C9杂芳氧基、C7-C11芳烷基、C7-C11芳烷氧基、C6-C10杂芳烷基、C8-C11芳烯基、C7-C10杂芳烯基、伯氨基、仲氨基、磺酰基、磺酰氨基、脲基、氨基甲酸酯、磺酰肼基、碳酰肼基、羰基异羟肟酸和氨基碳酰氨基，其中Rs1为氢、My、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C3-C12环烷基、C2-C11杂环烷基、C6-C10芳基、C5-C9杂芳基、C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs4为氢、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C3-C12环烷基、C2-C11杂环烷基、C6-C10芳基、C5-C9杂芳基、C7-C11芳烷基或C6-C10杂芳烷基，Rs2和R20为氢、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6-C10芳基、C5-C9杂芳基、C7-C11芳烷基、C6-C10杂芳烷基、C8-C11芳烯基或C7-C10杂芳烯基，且烷基、链烯基、烷氧基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂芳烷基、芳烯基和杂芳烯基依次是未取代的或者被上述取代基之一取代；y为1且M为一个一价金属，或者y为1/2且M为一个二价金属；及其衍生物，其中至少一个OH被SO3RT5C、PO3RT7CRT8C、C(O)RT9C、C(O)ORT9C、C(S)NRT2CRT3C、C(O)NRT2CRT3C、C1-C12烷基、C3-C12链烯基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C1-C11杂烷基、C2-C11杂环烷基、C2-C11杂环烯基、C6、C10或C14芳基、C2-C9杂芳基、C7-C11芳烷基、C6-C10杂芳烷基、C9-C11芳烯基或C8-C10杂芳烯基取代。