[发明专利]作为兴奋性氨基酸拮抗剂的四氢喹啉衍生物无效
申请号: | 97197233.8 | 申请日: | 1997-08-14 |
公开(公告)号: | CN1131214C | 公开(公告)日: | 2003-12-17 |
发明(设计)人: | 罗马诺·戴-费拜奥;亚历山德拉·帕斯奎勒罗;费拜奥·M·萨巴蒂尼 | 申请(专利权)人: | 葛兰素·威尔康姆有限公司 |
主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;A61K31/47 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 黄益芬 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 式(I)化合物,或其盐或代谢上不稳定的酯,式中R代表一个基团,选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、SO2R2或COR2,其中R2代表羟基、甲氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基;m为零或一个1至2的整数;R1代表一个基团(CH2)nCN、-CH=CHR3、(CH2)nNHCOCH2R4或O(CH2)pNR5R6;R3代表氰基或基团COR7;R4代表烷氧基或一个基团NHCOR8;R5和R6每个独立代表氢或烷基,或者R5和R6与它们所连接的氮原子共同代表一个杂环基,或者R5为氢,且R6为基团COR9;R7代表一个烷氧基、氨基或羟基;R8代表一个氢原子或可选被取代的烷基、烷氧基、苯基、杂芳基或杂环基;R9为基团R8或基团NR10R11,其中R10代表氢或烷基;R11代表可选被取代的烷基、苯基、杂芳基、杂环基或环烷基;n为零或一个1至4的整数;p为一个2至4的整数。它们的制备方法和它们在药物中的用途。∴ | ||
搜索关键词: | 作为 兴奋性 氨基酸 拮抗剂 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物,或其盐或代谢上不稳定的酯,其中R代表一个基团,选自卤素、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、SO2R2或COR2,其中R2代表羟基、甲氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基;m为零或一个1至2的整数;R1为基团(CH2)nCN、-CH=CHR3、(CH2)nNHCOCH2R4或O(CH2)pNR5R6;R3为氰基或COR7,其中R7为C1-4烷氧基或氨基;R4为C1-C4烷氧基或NHCOR8,其中R8为氢或C1-4烷基;R5和R6为氢,或NR5R6代表吗啉代,或R5代表氢且R6为COR9,其中R9为氢或C1-4烷基;n为零、1或2;p为2、3或4。
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