[发明专利]2,3－二氢－1－茚酮类对26S和20S蛋白酶体的抑制

摘要

本发明是用2,3－二氢－1－茚酮类抑制细胞增殖的方法。

主权项

1．一种治疗哺乳动物的细胞增殖疾病、免疫系统疾病和感染疾病的方法，包括用治疗有效量的具有下式的化合物对哺乳动物给药；R1-R4分别选自氢、卤素、羟基、硫羟、低级烷基、取代的低级烷基、链烯基、炔基、烷基链烯基、烷基炔基、烷氧基、烷基硫代、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、取代的芳基、杂环、杂芳基、取代的杂环、杂烷基、环烷基、取代的环烷基、烷基环烷基、烷基环杂烷基、硝基或氰基。R5-R9分别选自氢、卤素、羟基、硫羟、氧代、低级烷基、取代的低级烷基、链烯基、炔基、烷基链烯基、烷基炔基、烷氧基、烷基硫代、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、取代的芳基、杂环、杂芳基、取代的杂环、杂烷基、环烷基、取代的环烷基、烷基环烷基、烷基环杂烷基、硝基或氰基；X选自氢、-D1、-D2、E、-D1D2、-D1-E1、-D2E或具有通式：其中D1和D2分别选自：氢、卤素、羟基、硫羟、低级烷基、取代的低级烷基、炔基、烷基链烯基、烷基炔基、烷氧基、烷基、烷基硫代、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、取代的芳基、杂环、杂芳基、取代的杂环、杂烷基、环烷基、取代的环烷基、烷基环烷基、烷基环杂烷基、或空缺；其中E选自：氢、卤素、羟基、硫羟、低级烷基、取代的低级烷基、炔基、烷基链烯基、烷基炔基、烷氧基、烷基硫代、酰基、芳氧基、烷基硫代、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、取代的芳基、杂环、杂芳基、取代的杂环、杂烷基、环烷基、取代的环烷基、环烷基、或烷基环杂烷基；其中R10-R14分别选逢氢、卤素、羟基、硫羟、氧代、低级烷基、取代的低级烷基、链烯基、炔基、烷基链烯基、烷基炔基、烷氧基、烷基硫代、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、取代的芳基、杂环、杂芳基、取代的杂环、杂烷基、环烷基、取代的环烷基、烷基环烷基、烷基环杂烷基、硝基或氰基；J1和J2是N-R15,CR16R17,O,S-(O)0-2,P-(O)0-3；及R15-R16分别选自氢、卤素、羟基、氧代、硫羟基、低级烷基、取代的低级烷基、炔基、烷基链烯基、烷基炔基、烷氧基、烷基硫代、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、取代的芳基、杂环、杂芳基、取代的杂环、杂烷基、环烷基、取代的环烷基、烷基环烷基、烷基环杂烷基、硝基或氰基。