[发明专利]噁二唑,其制备方法及其作为药物组合物的用途

摘要

本发明是关于通式(I)的噁二唑衍生物其中X，Y，Z及R1的定义如说明书和权利要求中所述，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

主权项

1.一种通式(I)的噁二唑衍生物其中AX和Y是氧或氮，但X和Y不能同时都是氧或氮；Z???是下式的基团其中S1?是下式的基团其中V是氧、硫或NR7，B是-CH2-，而D可以是-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-C(CH3)H-、-CH2-CO-或-CH2-CH2-CO-之一；S1?是下式的基团其中V和D的定义同前；S1?是哌嗪-1-基、4-甲基-哌嗪-1-基或4-苄基-哌嗪-1-基；S1?是下式的基团其中V和D的定义同前，而W可以是任选地被C1-4的烷基所取代的下式基团或者，W为C-键合的五元或六元氮杂环，该杂环可任选地被苄基或C1-4的烷基所取代；S1?是下式的基团????????????????????????????-V-W其中V和W的定义同前；S2?是下式的基团???????????????????-(CH2)0，1-O-(CH2)2，3-R4Q???指稠合的单不饱和或多不饱和的五元或六元环，其可含选自氧、氮或硫的杂原子；S5?是下式的基团???????????????????????????????-D-R4其中D的定义同前；R1?是环丙基、环戊基、苄基或苯基，其中的苯环可以被氟、氯、溴、C1-4的烷基、-CF3、-CMe＝NOH、-NMe2、-NO2或-OR7基团中的一个或多个所取代；R1?是苯基，该苯基被下式的基团所取代?????????????????????-O-(CH2)2.3-R4；R1?是可以被甲基单取代或多取代的呋喃、噻吩、吡啶或吡咯；R1?是降冰片烷、降冰片烯、金刚烷或降金刚烷；R1?是-CH＝CH-苯基，其中的苯环可以被羟基取代；R2?是氢、氟、氯、溴、C1-4-烷氧基、C1-4-烷基或羟基；R3?是氢；R4?是N-吗啉基、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-哌嗪基、4-甲基-哌嗪-1-基或4-苄基-哌嗪-1-基；R4?是CN、NR5R6或下式的N-氧化物R5?是氢、C1-3-烷基、苄基或苯基；R6?是氢、C1-3-烷基、苄基或苯基；R7?是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、苄基或苯基，其中的苯环任选地被-OH或-OCH3单取代或多取代；任选地为其外消旋体、对映体形式、非对映异构体形式以及它们的混合物，并任选地为其药理学上可接受的酸加成盐。