[发明专利]用于亲水分子脂质化的方法和组合物无效
| 申请号： | 97199191.X | 申请日： | 1997-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN1127477C | 公开（公告）日： | 2003-11-12 |
| 发明（设计）人： | W－C·沈;J·王 | 申请（专利权）人： | 南加利福尼亚大学 |
| 主分类号： | C07C231/00 | 分类号： | C07C231/00;A01N37/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及将含有二硫化物的脂肪酸衍生物(例如含二硫化物的肽和蛋白质)的化合物用于哺乳动物细胞给药，所述衍生物包括带有二硫键的脂肪酸偶联产物。与未偶联化合物的吸收率相比，这种改性可以显著地提高哺乳动物相比对化合物的吸收，也可以延长化合物在血液和组织中的保留。此外，偶联物中的二硫键在体内相当不稳定，因此很容易将完整的化合物从脂肪酸基团上释放到细胞内或细胞外。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 水分子 脂质化 方法 组合 | ||
【主权项】：
1.具有下列通式的化合物：其中P1为从含二硫化物衍生的残基，该基团可选择性进一步含有与如下式所示的疏水性取代基相连的二硫化物基团：各个R1和R4独立地选自由氢、低级烷基或芳基组成的基团；各R2和R5独立地为疏水性取代基；各R3和R6独立地选自羟基、疏水性取代基和含有1或2个氨基酸并且以-CO2H或COR2为末端的氨基酸链；并且n是1至20的整数。
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