[发明专利]含N－酰基－2,3－苯并二氮杂衍生物的药物组合物的制备方法无效
| 申请号： | 98103976.6 | 申请日： | 1991-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN1135982C | 公开（公告）日： | 2004-01-28 |
| 发明（设计）人： | F·安德拉希;S·发卡斯;P·布茨森尼伊;K·戈尔德施米特;P·博特卡;T·哈莫里;J·克勒希;I·莫拉锡克;I·塔那瓦 | 申请（专利权）人： | 药物研究院公共企业 |
| 主分类号： | A61K31/55 | 分类号： | A61K31/55;A61P21/02;A61P25/08;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | 本发明涉及含有新的通式(I)的N-酰基-2，3-苯并二氮杂∴衍生物，其立体异构体和酸加成盐的药物组合物的制备方法，通式(I)的化合物及含有该化合物的药物组合物对中枢神经系统具有重要的作用，特别是具有弛缓肌肉、抗惊厥和保护神经的作用，因此该化合物可用于治疗各种源于中枢神经系统的疾病，以下所示的通式(I)中的各取代基定义见说明书。∴ | ||
| 搜索关键词： | 酰基 二氮杂 衍生物 药物 组合 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备以通式(I)的新的N-酰基-2，3-苯并二氮杂衍生物 及其立体异构体或它的可作药物应用的酸加成盐作为活性成分的药 物组合物的方法，该通式(I)如下：![]()
式中：R表示C1-6脂族酰基，该基团可任意选择地被甲氧基、氰基、羧基、 氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、苯二甲酰亚氨基或 苯基取代，或被1个或多个卤原子取代；或R表示苯甲酰基、环丙烷羰 基、C1-5烷基氨基甲酰基或苯基氨基甲酰基；或当N(3)和C(4)原子间存 在双键时，R不存在； R1表示氢；或当N(3)和C(4)原子间存在双键时，R1不存在； R2表示C1-3烷基；或 R1和R2一起表示亚甲基并且在N(3)和C(4)原子间不存在双键； R3表示氢或C1-4脂族酰基； R4表示氢；C1-6脂族酰基，该基团可任意选择地被甲氧基、氰基、 羧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、苯二甲酰 亚氨基或苯基取代，或被1个或多个卤原子取代；还表示苯甲酰基、棕 榈酰基、环丙烷羰基、C1-5烷基氨基甲酰基或苯基氨基甲酰基；以及 虚线表示可任意选择地存在的价键，但必须当R3和R4均为氢时，N(3) 和C(4)原子间不存在双键，该方法包括将作为该组合物的活性成份的通 式(I)的N-酰基-2，3-苯并二氮杂衍生物及其立体异构体或它的可作药 物应用的酸加成盐与制药工业中常用的载体和/或添加剂相混合。
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