[发明专利]新苯并噁嗪二酮衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的新苯并__嗪二酮衍生物及其游离酸，盐或易分解的酯和它们与活性成分的结合物。本发明化合物抗革兰氏阴性菌是有效的，特别是抗大肠杆菌和沙门氏菌。以与活性成分例如抗生素结合的形式存在（如铁载体—抗生素结合物），可以把活性成分运送到细菌细胞，因此提高和扩展了抗生素的功效，有时甚至与对β－内酰胺有耐药性的菌有关。另外，所述的化合物作为铁离子螯合剂的潜在前药，适合于治疗由于铁代谢失调引发的疾病。本发明能应用在药物研究、药物工业和农业领域。$其中Ｒ＃+[１]、Ｒ＃+[２]和Ｒ＃+[３]如说明书所述。$＃!

主权项

1．通式Ⅰ的苯并噁嗪二酮衍生物以及R3基团中含有游离羧基的那些通式Ⅰ化合物，生理条件下可分解的酯其中R1=H，CO烷基或COO烷基，R2=H，烷基或卤素，和R3代表下面的取代基：a)R3=-Z-CHR4-COR5R4=H，烷基，苯基或取代苯基，或R4=(CH2)nCOX,X=OA,其中A=H，烷基，苄基，一个碱金属离子或铵离子或取代的铵离子，或X=抗生素残基，它通过OH或NH基团连接，n=1-10，其中，取代的苯基指被选自直链或支链的烷基、卤素、直链或支链的烷氧基羟基、羧基、直链或支链的烷氧羰基或卤素取代的烷基所取代的苯基；取代铵基离子指被烷基单取代或多取代的铵基离子，或R4=(CH2)n-Y，其中Y代表形式如下的苯并噁嗪二酮残基其中R1和R2定义如上，两个苯并噁嗪二酮残基可相同或不同，和n=1-10，其中R5=OA，其中A定义如上以及苄基，其中R5=抗生素残基，通过OH或NH基团连接，或其中R5=NH-CHR8-COR9,R8=H，烷基，苯基，取代苯基，和R9=OA，其中A和取代苯基定义如上，或R9=抗生素残基，通过OH或NH基团连接，或其中X和Y同上，和n=1-10，和其中R6=H，烷基和卤素，和其中R7=H或酰基和n=1-10和m=1-2或b)R3=CHR4-COR5，其中R4和R5定义如上，或c)其中R10和/或R11=H，烷基，苯基，或取代苯基，n=1-10，和其中COR9和R12在所有可能的位置，R9和取代苯基定义如上，和R12=H，烷基，卤素，羟基，烷氧基，苯并噁嗪二酮残基Y，或R12=其中R1,R2如上定义，R14,R15如R1,R2，和n=1-10，或d)其中R13和COR9在所有可能的位置，其中R13=H，烷基，卤素，羟基，烷氧基，苯并噁嗪二酮残基Y，和R9如上定义和p=0-2，或e)其中R9如上定义，R16=H，烷基、苯基或取代苯基，其中取代苯基定义如上，或f)r3=抗生素残基，通过OH或NH基团连接。