[发明专利](1S,4R)－或(1R,4S)－4－(2－氨基－6－氯－9H－嘌呤－9－基)－2－环戊烯－1－甲醇或其盐的制备方法

摘要

本发明公开一种用通式I或II表示的(1S，4R)-或(1R，4S)-4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇或其盐的制备方法。∴

主权项

1.用式I或II表示的(1S，4R)-或(1R，4S)-4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇或其盐的制备方法，其特征在于第一步中对用通式III表示的(±)-2-氮杂-双环[2.2.1.]庚-5-烯-3-酮进行酰化，产生用通式IV表示的(±)-2-氮杂-双环[2.2.1.]庚-5-烯3-酮的衍生物，式中R1表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基或芳氧基，在第二步中将后者还原产生用通式V表示的环戊烯衍生物，式中R1具有上述的含义，在第三步中用能将通式V表示的环戊烯衍生物用作唯一的氮源、唯一的碳源或唯一的碳氮源的微生物、具有N-乙酰氨基醇水解酶活性的酶或青霉素G酰基转移酶将后者转化成用式VI或VII表示的(1R，4S)-或(1S，4R)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯，在第四步中用式VIII表示的N-(2-氨基-4，6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺将后者转化成用式IX或X表示的(1S，4R)-或(1R，4S)-4-[(2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基)-氨基]-2-环戊烯1-甲醇，在第五步中用已知的方法将后者环化产生用式I或II表示的最终产物。