[发明专利]磺酰胺取代的化合物、其制法、用途及含有它们的药物

摘要

式Ⅰ化合物(其中的取代基如权利要求书中所定义)是一种具有突出活性的物质,用于生产预防和治疗心血管疾病,尤其是心率失常,用于治疗胃肠道溃疡或用于治疗腹泻的药物。

主权项

1．式Ⅰ化合物及其生理耐受的盐其中R(1)和R(2)彼此独立为氢、CF3、C2F5、C3F7、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或苯基，它们是未取代的或者被1或2个选自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、磺酰氨基和甲磺酰基的取代基取代；或者R(1)和R(2)一起为具有2、3、4、5、6、7、8、9或10个碳原子的亚烷基链；其中亚烷基链上的一个CH2基团可以被-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-或-NR(10)-置换；R(10)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；R(3)是R(12)-CaH2a[NR(13)]m-；R(12)是氢或具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、CF3、C2F5或C3F7；a是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；m是0或1；R(13)是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(12)和R(13)一起为具有4、5、6、7或8个碳原子亚烷基，其中亚烷基链上的一个CH2基团可以被-O-、-[SO0、1或2]-、-CO-或-NR(10)-置换；R(10)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；R(4)是R(14)-CrH2r；r是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20；R(14)是氢、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、哌啶基、1-吡咯烷基、N-吗啉代、N-甲基哌嗪子基、CF3、C2F5、C3F7、吡啶基、噻吩基、咪唑基或苯基，它们是未取代的或者被1或2个选自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、磺酰氨基、甲磺酰基和甲磺酰氨基的取代基取代；其中在CrH2r基团中的一个CH2基团可以被-O-、-CH=CH-、-C≡C-、-CO-、-CO-O-、-CO-NR(11)-、-[SO0、1或2]-、或-NR(11)-置换；R(11)是氢或-(CaH2a)-R(10)；其中在CaH2a基团中的一个CH2基团可以被-O-、-CH=CH-、-C≡C-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、NR(10)-或-CONR(10)置换；R(10)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；或者R(3)与R(4)一起为具有3、4、5、6、7或8个碳原子的亚烷基，其中在亚烷基链上的一个CH2基团可以被-O-、-[SO0、1或2]-、-CO-或-NR(11)-置换；R(11)是氢或-(CaH2a)-R(10)，其中在CaH2a基团中的一个CH2基团可以被-O-、-CH=CH-、-C≡C-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、NR(10)-或-CONR(10)-置换；R(10)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；R(5)和R(6)为-CR(15)=CR(16)-CR(17)=N-,-CR(15)=CR(16)-N=CR(17)-,-CR(15)=N-CR(17)=N-,-CR(15)=N-N=CR(17)-,-N=CR(16)-CR(17)=N-或-S-CR(15)=CR(16)-；R(15)、R(16)和R(17)彼此独立为氢、F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、CN、CF3、C2F5、C3F7、N3、NO2、-CONR(19)R(21)、-COOR(21)、R(22)-CsH2s-Z-或苯基，它们是未取代的或者被1或2个选自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、磺酰氨基和甲磺酰基的取代基取代；R(19)是氢或具有1、2、或3个碳原子的烷基；R(21)是氢、甲基、乙基、苯基或-CuH2u-NR(19)R(20)；其中苯基是未取代的或者被1或2个选自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、磺酰氨基和甲磺酰基的取代基取代；R(20)是氢或具有1、2或3个碳原子的烷基；u是2或3；R(22)是氢、具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、-COOR(21)、CONR(19)R(21)、噻吩基、咪唑基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、哌啶基、1-吡咯烷基、N-吗啉代、N-甲基哌嗪子基、CF3、C2F5、C3F7或苯基，它们是未取代的或者被1或2个选自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、磺酰氨基和甲磺酰基的取代基取代；s是0、1、2、3、4、5或6；Z是-[S(O)0、1或2]-、-CO-、-SO(0、1或2)-NR(11)-、-SO2-O-、-O-、-NR(11)-或-[CO-NR(11)]-；R(7)是氢、羟基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、具有1、2、3或4个碳原子的酰氧基、Cl、Br、F、具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(8)是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基。