[发明专利]抗微生物组合物

摘要

本发明涉及含有联合应用的通式Ⅰ的乙烯基－吡咯烷酮头孢菌素衍生物与碳青霉烯抗生素或β－内酰胺酶抑制剂的抗微生物组合物,涉及该组合物用于生产治疗和预防包括MRSA感染的感染性疾病的药物的应用,以及含有所述联合应用药物的药物组合物。

主权项

1．抗微生物组合物，它含有联合应用的(1)第一种成分，选自通式Ⅰ的乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素衍生物其中R1是低级烷基、卤素、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基或杂环基；被至少一个选自下述的取代基任意取代的低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基和杂环基，所述取代基选自卤素、羟基、任意取代的低级烷基、任意取代的低级烷氧基、任意取代的苯基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷基羧基、氨基甲酰基或低级烷基氨基甲酰基；R4,R5独立地是氢、低级烷基或苯基；X是S、O、NH或CH2；n是0、1或2；m是0或1；s是0或1；R2是氢、羟基、氨基甲酰甲基、-CH2-CO-NH-R6、低级烷基-Or、环烷基-Qr、低级烷氧基、低级链烯基、环烯基-Qr、低级炔基、芳烷基-Qr、芳基-Qr、芳氧基、芳烷氧基、杂环基或杂环基-Qr；可被至少一个选自下述的取代基取代的低级烷基-、环烷基-、低级烷氧基-、低级链烯基-、环烯基-、低级炔基-、芳烷基-、芳基-、芳氧基-、芳烷氧基-和杂环基-，所述取代基选自羧基、氨基、硝基、氰基、-SO2-NH-R6、任意地氟取代的低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONR6R7、-CH2-CONR6R7、N(R7)COOR8、R7CO-、R7OCO-、R7COO-、C(R7R9)CO2R8、-C(R7R9)CONR7R10,其中R6是氢、低级烷基、环烷基或芳基；R7和R9独立地是氢或低级烷基；R8是氢、低级烷基、低级链烯基或羧酸保护基；且R10是氢、ω-羟基烷基、苯基、萘基或杂环基；未取代的或者被至少一个选自下述的取代基取代的苯基、萘基或杂环基，所述取代基是任意保护的羟基、卤素、任意取代的低级烷基或ω-羟基烷基；任意取代的低级烷氧基和/或氰基；或R7和R10一起形成下式的基团：Q是-CH2-、-CH-低级烷基、-CO-或-SO2-；r是0或1；并且R3是羟基、-O-或-OM并且M表示碱金属；及其易水解的酯、所述化合物的可药用盐和式Ⅰ化合物的水合物以及它们的酯和盐；和(2)第二种成分，选自碳青霉烯类抗生素及其可药用盐或者选自β-内酰胺酶抑制剂及其可药用盐。