[发明专利]四环衍生物,制备方法和用途

摘要

式(1)化合物和其盐和溶剂化物，其中R0表示氢、卤素或C1-6烷基；R1表示氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、芳基C1-3烷基或杂芳基C1-3烷基；R2表示任意取代的选自苯、噻吩、呋喃和吡啶的单环芳环，或经一个苯环碳原子连接分子基团的任意取代的二环环，其中稠环A是5-或6-元环，其是饱和的或部分或完全不饱和的，含有碳原子和任意地一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子；和R3表示氢或C1-3烷基，或R1和R3一起表示3-或4-元烷基或烯基链。式(1)化合物是环鸟苷3′，5′-单磷酸特异性磷酸二酯酶(cGMP特异性PDE)的有效和选择性抑制剂，用于许多其中该抑制作用是有益的治疗领域，包括治疗心血管疾病。

主权项

1．式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)和(Ⅹ)化合物，其中R0表示氢、卤素或C1-6烷基；R2表示任意取代的选自苯、噻吩、呋喃和吡啶的单环芳环，或经一个苯环碳原子连接分子基团任意取代的二环环，其中稠环A是5-或6-元环，其是饱和的或部分或完全不饱和的，含有碳原子和任意地一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子；AlK表示C1-6烷基；和Hal是卤素原子，其中R5表示在C1位被卤素原子取代的C2-5烷基；但是除了其中R0是示氢、R2是苯基和Alk是甲基的化合物(Ⅲ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)和(Ⅶ)。