[发明专利]在三烷基胺或三烷基膦存在下对烷基或苄基氰衍生物烷基化的方法有效
申请号: | 98125573.6 | 申请日: | 1998-12-17 |
公开(公告)号: | CN1119322C | 公开(公告)日: | 2003-08-27 |
发明(设计)人: | G·科尔伯;H-W·弗莱明;R·雷纳特 | 申请(专利权)人: | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
主分类号: | C07C253/30 | 分类号: | C07C253/30;C07C255/03;C07D211/62;C07D227/00;C07D315/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴亦华 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一种使式II化合物烷基化的方法,其中与烷基化剂的反应在碱和三烷基胺和/或三烷基膦的存在下进行。∴ | ||
搜索关键词: | 烷基 在下 苄基 衍生物 烷基化 方法 | ||
【主权项】:
1、制备式I化合物的方法,其中R1?是??1、??(C1-C6)-烷基,????2、??(C1-C6)-烷基,被-O-CH3双取代或????3、??(C1-C6)-烷基,被R5-(R6)-N-单取代,其中?????????R5和R6是相同的或不同的,并且是氢原子或(C1-C3)-烷基,R2的含义与R1的相同或是苯基,或R1和R2与其上键合的碳原子和基团R3和-CN一起形成式IVa的化合物,这里R是(C1-C6)-烷基、苄基或苯基,和R3是苯基,其是未取代或被(C1-C3)-烷基-O-单取代,其特征在于在碱和至少一种式V和/或式VI的化合物存在下,将式II的化合物,如果需要首先被溶解在有机溶剂中或者在无溶剂条件下,与式III的烷基化剂或式IIIa的烷基化剂反应,其中R3的含义与式I中定义的相同,和R4是氢原子或与式I中定义的R2的含义相同,R1-X??????????(III)这里R1的含义与式I中定义的相同,X是卤素或者2个R1基团键合到基团SO4上,这里Z、X、R和n的含义同上,这里R7、R8、R9、R10、R11和R12相互独立地是相同的或不同的,并且是(C1-C30)-烷基或苯基。
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