[发明专利]新型苯并环己酮或苯并吡喃酮衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 98800075.X 申请日: 1998-01-28
公开(公告)号: CN1127470C 公开(公告)日: 2003-11-12
发明(设计)人: 吉浜诚;中越雅道;中村纯二;中山正次 申请(专利权)人: 第一制药株式会社
主分类号: C07C49/643 分类号: C07C49/643;C07C49/697;C07C49/747;C07C49/755;C07C45/74;C07C225/22;C07D311/22;A61K31/12;A61K31/135;A61K31/35;A61P5/24
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 隗永良
地址: 暂无信息 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供可用作对各种雄性和雌性激素依赖性疾病的预防和/或治疗药的新型苯并环己酮或苯并吡喃酮衍生物及其制备方法。新型苯并环己酮或苯并吡喃酮衍生物如通式(I)所示。∴(其中R1和R2分别表示氢、羟基、烷氧基或芳烷氧基,R3~R7分别表示氢、羟基、碳数1~6的直链或支链烷基、烷氧基或芳烷氧基、卤素、氨基或R3和R4、R4和R5、R5和R6、R6和R7结合的亚烷二氧基,A表示亚甲基或氧。)此外,该衍生物是通过特定的苯并环己酮或苯并吡喃酮衍生物和特定的苯甲醛衍生物反应制得的。
搜索关键词: 新型 环己酮 吡喃酮 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.以下通式(I)所示的新型苯并环己酮或苯并吡喃酮衍生物:其中R1和R2是苯并环己酮6位或苯并吡喃酮7位的取代基,A为亚甲基的情况下,R1位于苯并环己酮的6位,为羟基或C1~3烷氧基,R2为氢,R3到R7各自独立为相同或不同的氢、羟基、直链或支链C1~3烷基、C1~3烷氧基、卤素、羧基、芳烷氧基、可以被1或2个C1~3烷基取代的氨基或者R3和R4、R4和R5、R5和R6、或R6和R7结合形成C1~3的亚烷基二氧基,条件是以下情况除外:(a)R1是甲氧基、R3~R7是氢的情况;(b)R1是甲氧基,R4和R5是卤素的情况;A为氧的情况下,R1位于苯并吡喃酮的7位,为羟基或C1~3烷氧基,R2为氢,R3到R7为氢、羟基、直链或支链C1~3烷基、C1~3烷氧基、卤素、芳烷氧基、羧基、可以被C1~3烷基取代的氨基或者R3和R4、R4和R5、R5和R6、R6和R7结合形成C1~3的亚烷基二氧基,条件是以下情况除外:(a)R1是羟基、R4是甲氧基、R5是甲氧基或羟基的情况;(b)R1是羟基,R4和R5是羟基的情况;(c)R1是羟基,R4是氢,R5是甲氧基的情况;(d)R1是羟基,R4和R5结合形成亚甲二氧基的情况。
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