[发明专利]取代蒽醌的制备方法无效
| 申请号： | 98800081.4 | 申请日： | 1998-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN1106375C | 公开（公告）日： | 2003-04-23 |
| 发明（设计）人： | 西里尔·埃斯塔诺夫;弗朗索瓦·普吕沃 | 申请（专利权）人： | 吉雷克斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C46/00 | 分类号： | C07C46/00;C07C46/02;C07C50/34 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 于辉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备通式(I)表示的取代蒽醌的新方法，∴其中R表示氢原子、包含1～5个碳原子的直链或带支链烷基、氯甲基、-COCl基、-COOR’基或-CH2OR’基，而R’为氢原子或包含1～5个碳原子的直链或带支链烷基，R1表示氢原子、羟基、包含1～5个碳原子的直链或带支链烷氧基，或包含1～5个碳原子的酰氧基，R2表示氢原子，该方法包括，将通式(II)所示的1，4-萘醌与化学式(III)所示的无环二烯进行Diels-Alder反应∴其中R1意义如上，X表示氢成卤原子，CH2＝CR-CH＝CHOR3(III)其中R的意义如上，R3表示化学式为-Si(R4)3的甲硅烷基，而R4为包含1～5个碳原子的直链或支链烷基，两者之间进行Diels-Alder反应，然后用琼斯试剂进行氧化脱保护反应，以获得通式(I)所示的取代蒽醌。本发明还涉及上述取代蒽醌在制备大黄酸类药物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.如通式(I)所示的取代蒽醌的制备方法，(I)其中R表示氢原子，包含1～5个碳原子的直链或带支链烷基、氯甲基、-COCl基、-COOR’基或-CH2OR’基，而R’为氢原子或包含1～5个碳原子的直链或带支链烷基，R1表示氢原子、羟基、包含1～5个碳原子的直链或带支链烷氧基，或包含1～5个碳原子的酰氧基，R2表示氢原子，其特征在于，使通式(II)的1，4-萘醌与通式(Ⅲ)的无环二烯进行Diels-Alder反应：(II)其中R1表示氢原子、羟基、包含1～5个碳原子的直链或带支链烷氧基，或包含1～5个碳原子的酰氧基，X表示氢原子或卤原子，CH2＝CR-CH＝CH-OR3????????????????(III)其中R表示氢原子、包含1～5个碳原子的直链或带支链烷基、氯甲基、-COCl基、-COOR’基或-CH2OR’基，而R’为氢原子或包含1～5个碳原子的直链或带支链烷基，R3表示化学式为-Si(R4)3的甲硅烷基，而R4为包含1～5个碳原子的直链或带支链烷基，两者之间进行Diels-Alder反应，以获得如通式(Ⅳ)的取代的四氢蒽醌：(IV)其中R，R1和R3的定义同上，然后，用琼斯试剂对通式(Ⅳ)的四氢蒽醌进行氧化脱保护反应，以获得通式(I)的蒽醌。
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