[发明专利]N－(1(S)－乙氧羰基－3－苯丙基)－L－丙氨酰基－氨基酸药理上可接受的盐的制备方法

摘要

提供了一种N-(1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰基-氨基酸药理上可接受的盐的制备方法，其特征是，在碱性条件下使氨基酸(1)和N-(1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸·N-羧酸酐缩合后，在中性至酸性条件下脱羧，得到N-(1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰基-氨基酸，然后制得其药理上可接受的盐，在该方法中，由于直到生成药理上可接受的盐或取出药理上可接受的盐的一系列操作都是在水性溶液中进行的，从而抑制了副产物(3)的产生。按照该制备方法，可以高质量、高收率且经济的商业规模制备N-(1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰基-氨基酸药理上可接受的盐。∴

主权项

1.N-(1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰基-氨基酸在药理上可接受的盐的制备方法，其特征在于，在通式(1)：式中基团选自和所表示的氨基酸和N-(1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸·N-羧酸酐在碱性条件下缩合后，在中性至酸性条件下使生成的氨基甲酸衍生物脱羧形成通式(2)：式中基团如前所述所表示的N-(1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酰基-氨基酸，进而生成其药理上可接受的盐的方法中，通过在水性溶液中进行上述反应以及到生成药理上可接受的盐的一系列操作或上述反应以及到取出药理上可接受的盐的一系列操作，从而抑制副产物通式(3)：式中基团如前所述所表示的二氧代哌嗪衍生物的产生。