[发明专利]抑制法呢基转移酶的经N－或C－键结的咪唑类取代的1,8－相并合的喹啉酮衍生物类

摘要

本发明为有关下式化合物，∴其药学上可接受的酸加成盐及立体化学性异构物形式。式中，虚线表示任选的健；X为氧或硫；-A-为该式的二价基；R1及R2各独立为氢、羟基、卤基、氰基、C1-6烷基、三卤甲基、三卤甲氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、氨基C1-6烷氧基、单-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar、Ar-C1-6烷基、Ar-氧基、Ar-C1-6烷氧基；或于邻接位置的R1及R2连合形成二价基；R3及R4各独立为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar-氧基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基、三卤甲基、三卤甲氧基；或于邻接位置的R3及R4连合形成二价基；R5为经氢或C1-6烷基取代的咪唑基；C1-6烷氧基羰基或Ar1、或为式-OR10、-SR10、-NR11R12的基团；R6为氢、羟基、卤基、氰基、任选经取代的C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或Ar；或式-O-R7、-S-R8、-N-R8R9的基；及Ar为任选经取代的苯基；具法呢基转移醇抑制活性；其制备法、含其的组合物及其作药剂的用途。

主权项

1.一种下式(I)化合物，其医药上可接受的酸加成盐或其立体化学性异构物形式，式中虚线表示任选的键；X为氧或硫；-A-为下式的二价基，????-CH＝CH-????????????????????(a-1)，????-CH2-CH2-?????????????????(a-2)，????-CH2-CH2-CH2-????????????(a-3)，????-CH2-O-????????????????????(a-4)，????-CH2-CH2-O-???????????????(a-5)，????-CH＝N-?????????????????????(a-8)，????-N＝N-??????????????????????(a-9)，或????-CO-NH-?????????????????????(a-10)；式中，任选地-个氢原子可以C1-4烷基或Ar1代替；R1及R2各独立为氢、羟基、卤基、氰基、C1-6烷基、三卤甲基、三卤甲氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、氨基C1-6烷氧基、单或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；或R3及R4各独立为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar3-氧基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基、三卤甲基、三卤甲氧基，或R5为下式的基，式中，R13为氢；R14为C1-6烷基；R6为氢、羟基、卤基、C1-6烷基、氰基、或下式的基，????-O-R7???????????????????(e-1)，????-N-R8R9????????????????(e-3)；式中R7为氢；R8为氢；R9为氢；及Ar1至Ar4各独立选自苯基；或经卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或三氟甲基取代的苯基。