[发明专利]取代的2,4－二氨基嘧啶类

摘要

本发明涉及通式(I)化合物及其可药用盐，其中，R1代表低级-烷氧基；R2代表羟基或低级-烷氧基；R3代表氢，氰基，烷基，链烯基，环烷基，芳基，杂环基，芳烷基，芳基-Q-烷基，杂环基烷基或式CR4R4’COR5基团，其中Q代表-SO-；R4，R4’各自独立地代表氢，烷基，芳基或杂环烷基；R5代表氢，烷基，烷氧基，芳基或杂环基，或R4和R5一起形成基团-(CH2)n-，而n是2-5的整数。本发明还涉及这些化合物及其盐作为治疗活性物质的用途；基于这些物质的药物和它们的制备方法；这些物质作为药物和在制备抗菌活性药物方面的用途；以及式(I)化合物及其可药用盐的制备和制备过程中的中间体。

主权项

1.通式I化合物及其可药用盐其中R1代表低级-烷氧基；R2代表羟基或低级-烷氧基；R3代表氢，氰基，低级-烷基，链烯基，环烷基，双环基，芳基，杂环基，杂芳基，芳基-Q-甲基，杂环基烷基或式-CR4R4’COR5的基团；Q代表-SO-或-SO2-；R4，R4’各自独立地代表氢，甲基，芳基或杂环基；R5代表氢，甲基，甲氧基，羟基，芳基或杂环基，或R4和R5一起形成基团-(CH2)n-，和n是2-5的整数；其中所述低级-烷基和低级-烷氧基分别为可带有取代基的直链或支链烷基或烷氧基，选自：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基和正已基，和甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基；其中所述取代基选自氨基、二烷基氨基、吗啉代、哌啶子基、哌嗪-1-基、羟基、卤素、腈基、氰硫基、硫酸基、甲硫基、氧代基、羰基、氨基甲酰基或烷氧羰基或烷氧基、吗啉代烷氧基、哌啶子基烷氧基；所述链烯基包括具有不多于6个碳原子并含有双键的不饱和烃基；所述的环烷基包括可带有在上述烷基和烷氧基的定义中提到的取代基的具有3-6个碳原子的环状烷基；所述的双环基包括金刚烷基或双环[2.2.1]庚-2内型和/或2外型-基；所述的芳基包括有6-14个碳原子的6元单环或多核芳香基，且在该芳香基上可带有一个或多个取代基，所述取代基选自：苯基，低级烷基，取代的低级烷基，C3-6环烷基，羟基，氰基，氰硫基，氨基，已被或未被氨基酸或硫酸酯化的羟烷基，卤素，低级烷氧基，低级烷氧羰基，二(低级烷基)氨基，氨基甲酰基，单-或二-低级烷基氨基甲酰基，低级烷硫基，低级烷基磺酰基，氨基磺酰基，N-单-或二-低级烷基氨基磺酰基，杂环基，和杂环基-低级烷基；所述的杂环基包括可以带有上述芳基的定义中提到的取代基的、有1到3个N，O和/或S原子的4到6元环；所述的杂芳基包括有5-13个碳原子和1-4个选自氮、氧和硫原子的杂原子的5元或6元单环或多环杂芳基，该杂芳基可以与苯环稠合，且该芳基可以带有上述芳基的定义中提到的取代基；所述的杂环基烷基包括带有上文所述的杂环基的低级烷基。