[发明专利]制备5-氨基甲基-2-氯吡啶类的方法有效

专利信息
申请号: 98803333.X 申请日: 1998-03-02
公开(公告)号: CN1113056C 公开(公告)日: 2003-07-02
发明(设计)人: R·朗茨施;U·斯特尔策 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61;C07D213/38;C07B43/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,谭明胜
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通过5-氯甲基-2-氯吡啶和5-二氯甲基-2-氯吡啶的混合物与取代的胺反应制备5-氨基甲基-2-氯吡啶类的方法。所述的5-氯甲基-2-氯吡啶和5-二氯甲基-2-氯吡啶的混合物通过氯化5-甲基-2-氯吡啶获得。
搜索关键词: 制备 氨基 甲基 吡啶 方法
【主权项】:
1.制备式(I)的5-氨基甲基-2-氯吡啶类的方法,其中R是氢或任选取代的C1-C4烷基,其特征在于:第一步,用无机酸在稀释剂存在下或没有稀释剂在熔融状态下,在选自偶氮异丁腈和过氧化物的自由基前体的存在下,在50-150℃的温度下对盐形式的5-甲基-2-氯吡啶进行氯化,直到5-甲基-2-氯吡啶的含量小于约3%;然后,在除去稀释剂或不除去稀释剂后,在第二步,使生成的反应混合物与式(II)的胺在阮内镍或阮内钴的存在下,在氢气下反应,?????R-NH2??????????(II)其中R是氢或任选取代的C1-C4烷基。
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