[发明专利]吡唑衍生物无效

专利信息
申请号: 98803733.5 申请日: 1998-01-26
公开(公告)号: CN1105707C 公开(公告)日: 2003-04-16
发明(设计)人: 江岛明男;大薄悟 申请(专利权)人: 第一制药株式会社
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;A61K31/495;A61K31/505;A61K31/53
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,温宏艳
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通式(I)代表的化合物及其盐,和含有这类化合物作为有效成分的抗肿瘤剂其中R1和R2各是氢、卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基,或烷基;R3和R4各是氢、卤素、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基;R5是氢、烷基、链烯基、炔基、芳基或芳烷基;Q是脒基、环烷基、苯基,或单环杂环基(2-位上键合的嘧啶基除外);G是式(1)表示的含氮饱和结构,其中X1是氮或CH,它可以含有酮部分,且其环上可以有1个或几个取代基;Z是苯基或杂环基,各自可以有1个或几个取代基,且其中2个取代基可以互相键合,形成稠合双环结构;Z中的1个取代基和G中的1个取代基可以互相键合,与G和Z一起形成稠合三环或四环结构。∴
搜索关键词: 吡唑 衍生物
【主权项】:
1.通式(I)表示的化合物及其盐:式中:R1代表氢原子、卤原子、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基,其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基作为取代基;R2代表氢原子、卤原子、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基,其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基作为取代基;R3代表氢原子、卤原子、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基,其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基作为取代基;R4代表氢原子、卤原子、烷氧基、氨基、烷氨基、芳基或烷基,其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基作为取代基;R5代表氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳基或芳烷基,其中烷基可以有卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基作为取代基;Q代表脒基、环烷基、苯基或单环杂环基,但在嘧啶基的场合,在其2位上键合的除外,其中环烷基、苯基或单环杂环基可以有1个或几个选自下列的取代基:烷基,被卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基取代的烷基,卤原子,羟基,烷氧基,烷氧基烷氧基,氨基,烷氨基,酰氨基,烷氨基烷氨基,硝基,氰基,氨基甲酰基,巯基,烷硫基,芳硫基,烷亚磺酰基,芳亚磺酰基,烷磺酰基,芳磺酰基,氨磺酰基,烷氨磺酰基,芳氨磺酰基,和芳基;G代表下面通式所示的5元或6元含氮饱和杂环结构:式中X1代表氮原子或CH,在该结构中,该环可以含有酮基,而且可以含有1个或几个选自下列的取代基:烷基,被卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基取代的烷基,卤原子,羟基,烷氧基,氨基,烷氨基或芳基;Z代表苯基或杂环基,有1个或几个选自下列取代基的苯基或杂环基:烷基,被卤原子、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、巯基或烷硫基取代的烷基,卤原子,羟基,烷氧基,巯基,烷硫基,氨基,烷氨基,酰氨基,硝基,氰基,氨基甲酰基和芳基;此外,苯基或杂环基上的2个取代基可以互相连接起来形成环,作为整体成为稠合的双环结构;再者,Z上的取代基与G上的取代基可以互相连接起来作为整体形成稠合的三环或四环结构。
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