[发明专利]肌醇磷酸酯的新的合成方法无效
申请号: | 98803739.4 | 申请日: | 1998-02-04 |
公开(公告)号: | CN1122030C | 公开(公告)日: | 2003-09-24 |
发明(设计)人: | R·比特曼;L·梁 | 申请(专利权)人: | 纽约大学研究基金会 |
主分类号: | C07D317/70 | 分类号: | C07D317/70;C07F9/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴大建 |
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摘要: | 本发明提供了磷酸酯基的肌醇衍生物1-O-[(+)-∴氧基羰基]-6-O-苄基-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇(D4P)、D-肌醇1,4,5-三磷酸酯(D-IP3)、6-O-苄基-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇H-膦酸酯(3-HP)和L-肌醇1,4,5-三磷酸酯(L-IP3)的新合成方法。这些合成方法所需的中间体分离的柱层析分离步骤比现有技术合成方法少,预测本发明方法比现有已知的合成方法更方便、经济和有效。 | ||
搜索关键词: | 磷酸酯 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备1-O-[(+)-氧基羰基]-6-O-苄基-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇的方法,包括:(a)将D-肌醇通过下列步骤转变成(±)-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇:(i)将肌醇丙酮化而形成(±)-2,3-O-亚异丙基肌醇;和(ii)将步骤(i)的产物丙酮化而产生(±)-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇;(b)通过下列步骤将步骤(a)的产物转变成(±)-6-O-苄基-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇:(i)将(±)-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇甲锡烷基化;和(ii)将步骤(i)的产物苄化而产生(±)-6-O-苄基-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇;(c)将步骤(b)的产物转变成1-O-[(+)-氧基羰基]-6-O-苄基-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇;和(d)从步骤(c)的产物分离1-O-[(+)-氧基羰基]-6-O-苄基-2,3:4,5-二-O-亚异丙基肌醇。
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