[发明专利]双环芳香氨基酸

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其生理学上可接的盐，其中X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R11、m和n具有权利要求1所述的定义。所述化合物可以用作整合蛋白抑制剂，特别是用于预防和治疗循环系统疾病、血栓、梗塞、冠心病、动脉硬化、骨质疏松、由血管生成持续的或传播的病理症状及肿瘤治疗。#!

主权项

1.式(I)化合物及其生理学上可接受的盐其中，R1是氢、具有1-6个碳原子的烷基或苄基，R2是R10、CO-R10、COOR6、COOR10、SO2R6或SO2R10，R3是氢、卤素、OA、NHR10、N(R10)2、-NH-酰基、-O-酰基、CN、NO2、OR10、SR10、R2或CONHR10，R4是氢、＝O、＝S、C1-C6烷基或酰基，R5是NH2、H2N-C(＝NH)或H2N-(C＝NH)-NH，其中一级氨基也可用常规氨基保护基团提供或可由R10、CO-R10、COOR10或SO2R10单、双或三取代，或R6，R7，R8各自独立是氢或不存在，R7和R8一起也可是单键，X，Y各自独立是＝N-、-N-、O、S、-CH2-或＝C-，条件是至少X、Y的两个定义之一是＝N-、-N-、O或S，W，Z各自独立是O、S、NR1、C(＝O)、CONH、NHCO、C(＝S)NH、NHC(＝S)、C(＝S)、SO2NH、NHSO2或CA＝CA′，或是不存在，R6是具有1-4个N、O和/或S原子的单或双核杂环，且可以是未取代的，或由卤素、A、-CO-A、OH、CN、COOH、COOA、CONH2、NO2、＝NH或＝O单、双或三取代，R9是氢、卤素、OA、NHA、NAA′、NH酰基、O酰基、CN、NO2、??SA、SOA、SO2A、SO2Ar或SO3H，R10是氢、A、Ar或具有7-14个碳原子的芳烷基，R11是氢或具有1-6个碳原子的烷基，其中，酰基选自C1-C7酰基、三氟乙酰基或苯甲酰基，A，A′各自独立是氢或未取代的或单-、双-或三-R9-取代的烷基或环烷基，各基团具有1-15个碳原子且其中一个、两个或三个亚甲基可由N、O和/或S取代，Ar是未取代的或单-、双-或三-A-和/或具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子的R9-取代的单-或双-核芳环系统，卤素是氟、氯、溴或碘及m，n各自独立是0、1、2、3或4。