[发明专利]制备苯并[b]噻吩的中间体和方法无效
| 申请号： | 98804423.4 | 申请日： | 1998-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN1252717A | 公开（公告）日： | 2000-05-10 |
| 发明（设计）人： | J·P·加德纳;T·Y·张 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K31/18 | 分类号： | A61K31/18;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/535;A61K31/55;C07D333/58;C07D409/10;C07D409/12;C07D413/10;C07D413/12;C07C325/02;C07C327/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,杨丽琴 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备式(Ⅳ)化合物的中间体和方法,其中n是0、1、或2;R是羟基或C1－C4烷基;X1是氢,氰基,4－羟基苯甲酰基,4－卤代苯甲酰基,或4－(C1－C4烷氧基)苯甲酰基;Y是NR4R5,4－羟基苯基,或4－(C1－C4烷氧基)苯基;且R4和R5独立地为氢或C1－C4烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 噻吩 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式IV化合物的方法其中：n是0或1；R是羟基或C1-C4烷基；X’是氢，4-羟基苯甲酰基，4-卤代苯甲酰基，4-硝基苯甲酰基，或4-(C1-C4烷氧基)苯甲酰基；Y是NR4R5或R4和R5独立地为C1-C4烷基；且R6是羟基保护基；所述方法包括，将式VII化合物与硫化剂反应，其中X为氢，卤素、羟基、4-羟基苯甲酰基，4-卤代苯甲酰基，4-硝基苯甲酰基，4-(C1-C4烷氧基)苯甲酰基，或Lg；Lg是对甲苯磺酰基-O-，苯基磺酰基-O-，三氟甲基磺酰基-O-，异丁基-O-，或CH3CO-O-；且R和Y的定义同上；条件是，当X’不是卤素、羟基、或Lg时，产物还在合适的酸存在下与氧化剂反应；可任选将苯并噻吩硫还原。
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