[发明专利]具有双C-20侧链的维生素D3类似物无效
申请号: | 98804581.8 | 申请日: | 1998-04-22 |
公开(公告)号: | CN1253557A | 公开(公告)日: | 2000-05-17 |
发明(设计)人: | P·S·曼查德;M·R·阿斯科克维克 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D401/00 | 分类号: | C07D401/00;C07F7/18;A61K31/59 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了式(Ⅰ)的维生素D3类似物,其中X是H2或CH2;Y是氢、羟基或氟;Z是羟基;R1和R2是(C1-C4)烷基或氟代烷基,或者R1和R2与C25一起形成(C3-C6)环烷基或氟代环烷基;R3和R4是(C1-C4)烷基或氟代烷基,或者R3和R4与C25,一起形成(C3-C6)环烷基或氟代环烷基;A是单键或双键;B1是单键、E-双键、Z-双键或三键;和B2是单键、E-双键、Z-双健或三键;和它们的前药,制备这些类似物的中间体和方法,含有这些类似物的药物组合物,治疗骨质疏松症、甲状旁腺功能亢进和自动免疫疾病的方法,以及治疗和预防肿瘤形成性疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 具有 20 维生素 d3 类似物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物:其中:X是H2或CH2;Y是氢、羟基或氟;Z是羟基;R1和R2是(C1-C4)烷基或氟代烷基,或者R1和R2与C25一起形成(C3-C6)环烷基或氟代环烷基;R3和R4是(C1-C4)烷基或氟代烷基,或者R3和R4与C25,一起形成(C3-C6)环烷基或氟代环烷基;A是单键或双键;B1是单键、E-双键、Z-双键或三键;而B2是单键、E-双键、Z-双键或三键。
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