[发明专利]N－羟基4－磺酰基丁酰胺化合物

摘要

本发明公开尤其能抑制基质金属蛋白酶活性的N－羟基磺酰基丁酰胺化合物以及治疗方法,该方法包括给予具有与病理基质金属蛋白酶活性有关的症状的宿主抑制MMP酶有效量的所设计的N－羟基磺酰基丁酰胺化合物。

主权项

1.对应于式I的化合物：其中R1是含有直接与所示SO2-基团键合的5-或6-元环烃基、杂环基、芳基或杂芳基的取代基，其具有的长度约大于己基的长度而约小于二十烷基的长度，该R1定义为三维体积，当围绕通过与SO2-键合的1-位和6-元环基的4-位的轴或者围绕通过与SO2-键合的1-位和5-元环基的3，4-键中心的轴旋转时，其横穿旋转轴方向的最宽尺寸约是一个呋喃基环至两个苯基环的尺寸；R2和R3独立选自：氢基、C1-C4烃基、杂芳基-C1-C4烃基、芳基-C1-C4烃基、羟基-C1-C4烃基、C1-C4烃氧基-C1-C4烃基、芳氧基-C1-C4烃基、氨基-C1-C4烃基、C1-C4烃硫基-C1-C4烃基、C1-C4烃基磺酰基-C1-C4烃基、氨基磺酰氨基-C1-C4烃基、氨基碳酰氨基-C1-C4烃基、C1-C4烃基碳酰氨基-C1-C4烃基、芳基-C1-C4烃基、杂芳基-C1-C4烃基和苄氧基-C1-C4烃基，但R2和R3仅有一个不是氢基或C1-C4烃基；或R2和R3与其结合的所示碳原子一起形成杂环，其中该杂原子是氧、硫或氮，当该杂原子是硫时任选由一或二个氧原子取代，当该杂原子是氮时被R5取代，其中R5选自氢基、C1-C4烃基、C3-C6环烃基、C1-C4羰基烃基以及磺酰基C1-C4烃基；和R6和R7独立选自：氢基、C1-C4烃基、杂芳基-C1-C4烃基、芳基-C1-C4烃基、羟基-C1-C4烃基、C1-C4烃氧基-C1-C4烃基、芳氧基-C1-C4烃基、氨基-C1-C4烃基、C1-C4烃硫基-C1-C4烃基、C1-C4烃基磺酰基-C1-C4烃基、氨基磺酰氨基-C1-C4烃基、氨基碳酰氨基-C1-C4烃基、C1-C4烃基碳酰氨基-C1-C4烃基、芳基-C1-C4烃基、杂芳基-C1-C4烃基和苄氧基-C1-C4烃基，但R6和R7仅有一个不是氢基或C1-C4烃基；或R6和R7与其结合的所示碳原子一起形成杂环，其中该杂原子是氧、硫或氮，当该杂原子是硫时任选由一或二个氧原子取代，当该杂原子是氮时被R5取代，其中R5选自氢基、C1-C4烃基、C3-C6环烃基、C1-C4羰基烃基以及磺酰基C1-C4烃基；R2、R3、R6和R7仅有一个不是氢基、C1-C4烃基，或者其形成部分的所示杂环结构。