[发明专利]6－取代的1,2,4a,5a,8a,8b－六氢－和1,2,3,4,4a,5a,8a,8b－八氢－6H－吡咯并[3'4'∶4,5]呋喃并[3.2－b]吡啶－8(7H)－酮衍生物及其防治体内寄生虫的用途

摘要

本发明涉及通式(Ⅰ)的6－取代的1,2,4a,5a,8a,8b－六氢－和1,2,3,4,4a,5a,8a,8b－八氢－6H－吡咯并[3’,4’4,5]呋喃并[3,2－b]吡啶－8(7H)－酮衍生物及其盐,其中R1,R2,R3,R4,B和A具有说明书中给出的定义。本发明还涉及它们的制备方法以及它们在防治体内寄生虫中的用途。

主权项

1.通式(I)的6-取代的1，2，4a，5a，8a，8b-六氢-和1，2，3，4，4a，5a，8a，8b-八氢-6H-吡咯并[3’，4’：4，5]呋喃并[3，2-b]吡啶-8(7H)-酮衍生物及其盐其中R1代表氢，直链或支链的烷基，环烷基，芳基烷基，芳基，杂芳基，杂芳基烷基，它们是任选被取代的，R2代表氢，直链或支链的烷基，环烷基，烷氧羰基，它们是任选被取代的，R1和R2与它们所连接的原子一起代表可以任选插入氧，硫，亚磺酰基或磺酰基并且任选被取代的5-或6-元环，R3代表氢，直链或支链的烷基，环烷基或烷氧羰基，它们是任选被取代的，R4代表氢，直链或支链的烷基，链烯基，炔烃基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基氨基，它们是任选被取代的，A代表羟基，烷氧基，链烯基氧基，炔烃基氧基，芳基烷基氧基，甲酰基氧基，叠氮基，卤素，芳基氧基，杂芳基烷基氧基，杂芳基氧基，巯基，烷硫基，烷基磺酰基，链烯基硫基，链烯基磺酰基，炔烃基硫基，炔烃基磺酰基，芳基烷硫基，芳基烷基磺酰基，杂芳基烷硫基，杂芳基烷基磺酰基，芳基硫基，芳基磺酰基，烷基，链烯基，炔烃基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，烷氧羰基，它们是任选被取代的，氰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基或者任选地代表选自A1，A2和A3的基团：其中X代表氧或硫，代表羧基，硫代羧基，亚磺酰基，磺酰基，-P(O)-O-R5或-P(S)-O-R5，Q代表直链或支链的烷基，链烯基，炔烃基，环烷基，烷氧基，链烯基氧基，炔烃基氧基，芳基，芳基烷基，环烷氧基，杂芳基，杂芳基烷基，通过氮原子连接的环氨基，它们是任选被取代的，R5代表烷基，R6代表氢，烷基，烷氧基，芳基烷氧基，烷硫基，环烷基硫基，芳基硫基，杂芳基烷基硫基，R7代表烷基，链烯基，环烷基，烷硫基，芳基硫基，芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，它们是任选被取代的，R6和R7与它们所连接的原子一起代表可以任选被取代的5-，6-或7-元碳环，B代表氢，直链或支链的烷基，链烯基，炔烃基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，它们是任选被取代的，甲酰基，烷氧基二羰基或者任选地代表选自B1，B2，B3和B4的基团：其中R8代表氢，直链或支链的烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，它们是任选被取代的，R8和R9与它们所连接的原子一起代表可以任选插入氧，硫，亚磺酰基或磺酰基并且任选被取代的5-或6-元环，R9和R10各自独立地代表氢，直链或支链的烷基，链烯基，环烷基，还代表任选被取代的芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，或者R9和R10一起代表螺环，它们是任选被取代的，代表羧基，硫代羧基，-C＝CH-NO2，-C＝CH-CN，-C＝N-R11，亚磺酰基，磺酰基，-P(O)-O-R5或-P(S)-O-R5，R11代表氢，羟基，烷氧基，烷基羰基，烷氧羰基，卤代烷基羰基，烷基磺酰基，硝基或氰基，和Q1代表直链或支链的烷基，链烯基，炔烃基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，它们是任选被取代的，或者任选地代表选自G1和G2的基团其中可以代表羧基，硫代羧基或磺酰基，Z代表氧，硫或-NR13，如果Z是氮，则R12可以代表通过氮原子连接的环氨基，R12和R13各自独立地代表氢，直链或支链的烷基，链烯基，炔烃基，环烷基，环烷基烷基，烷氧羰基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，它们是任选被取代的，R12和R13与邻接的氮原子一起代表碳环状的5-，6-或7-元环体系或者代表7-至10-元双环体系，它们也是可以任选地插入氧，硫，亚磺酰基，磺酰基，羰基，-N-O，-N＝，-NR15-或者插入季氮，并且它们是任选被取代的，R14代表氢或烷基，R15代表氢，直链或支链的烷基，链烯基，炔烃基，环烷基，环烷基烷基，烷氧羰基，烷基羰基，环烷基羰基，氰基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，它们是任选被取代的，在式(I)中，虚线和平行键一起可以代表载有取代基R2的碳原子和邻接的碳原子之间的单键或双键。