[发明专利]抗惊厥药异喹啉基－苯甲酰胺衍生物无效
| 申请号： | 98805128.1 | 申请日： | 1998-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN1255917A | 公开（公告）日： | 2000-06-07 |
| 发明（设计）人： | J·D·哈林;B·S·奥勒克;M·托姆森 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04;A61K31/47;C07D217/06;C07D217/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴大建 |
| 地址： | 英国英格兰米*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐用于治疗和预防癫痫和其它疾病,其中R1为氢、C1－6烷基(任意用羟基或C1－4烷氧基取代)、C1－6链烯基、C1－6炔基、C1－6烷基CO－、甲酰基、CF3CO－或C1－6烷基SO2－;R2为氢或从下列基团中选择多达3个取代基如卤素、NO2、CN、N3、CF3O－、CF3S－、CF3CO－、三氟甲基diazirinyl、C1－6烷基、C1－6链烯基、C1－6炔基、C1－6全氟烷基、C3－6环烷基、C3－6环烷基－C1－4烷基－、C1－6烷基O－、C1－6烷基CO－、C3－6环烷基O－、C3－6环烷基CO－、C3－6环烷基－C1－4烷基O－、C3－6环烷基－C1－4烷基CO－、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基－C1－4烷基－、C1－6烷基S－、C1－6烷基SO2－、(C1－4烷基)2NSO2－、(C1－4烷基)NHSO2－、(C1－4烷基)2NCO－、(C1－4烷基)NHCO－或CONH2;或－NR5R6其中R5为氢或C1－4烷基和R6为氢、C1－4烷基、甲酰基、－CO2C1－4烷基或－COC1－4烷基;或两个R2基合起来形成饱和的或不饱和的或由－OH或=O未取代或取代的碳环;并且两个R3基和两个R4基各自独立地为氢或C1－6烷基,或两个R3基和/或两个R4基合起来形成C3－6螺烷基团,条件是至少一个R3基和R4基不是氢。 | ||
| 搜索关键词： | 惊厥 喹啉 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中R1为氢、C1-6烷基(任选用羟基或C1-4烷氧基取代)、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6烷基CO-、甲酰基、CF3CO-或C1-6烷基SO2-，R2为氢或从下列基团中选择的多达3个取代基：卤素、NO2、CN、N3、CF3O-、CF3S-、CF3CO-、三氟甲基diazirinyl、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6全氟烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-、C1-6烷基O-、C1-6烷基CO-、C3-6环烷基O-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基O-、C3-6环烷基-C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基-、C1-6烷基S-、C1-6烷基SO2-、(C1-4烷基)2NSO2-、(C1-4烷基)NHSO2-、(C1-4烷基)2NCO-、(C1-4烷基)NHCO-或CONH2；或-NR5R6其中R5为氢或C1-4烷基和R6为氢、C1-4烷基、甲酰基、-CO2C1-4烷基或-COC1-4烷基；或两个R2基团合起来形成饱和的或不饱和的或由-OH或＝O取代或未取代的碳环；并且两个R3基团和两个R4基团各自独立地为氢或C1-6烷基，或两个R3基团和/或两个R4基团合起来形成C3-6螺烷基团，条件是R3基团和R4基团中至少一个不是氢。
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