[发明专利]核苷酸还原酶抑制剂3－AP和3AMP的合成方法

摘要

本发明是关于3-氨基吡啶-2-醛缩氨基硫脲(3-AP)和3-氨基-4-甲基吡啶-2-醛缩氨基硫脲(3-AMP)的改进的和有效的化学合成方法。

主权项

1.制备下式化合物的方法式中R1是NO2、NH2、NHP、NPP′，N3或CO2R2；P和P′是保护基；R2是Me、Et、Pr或i-Pr；和R4是H或CH3包括将下式化合物：式中R是Cl、Br、I、甲烷磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲基磺酰基；R1是NO2、NH2、NHP、NPP′、N3或CO2R2；P和P′是保护基；R2是Me、Et、Pr或i-Pr；和R4是H或CH3进行乙烯基化反应，产生下式化合物：式中R1是NO2、NH2、NHP、NPP′、N3或CO2R2；P和P′是保护基；R2是Me、Et、Pr或i-Pr；和R3是H、C1-C20烷基、芳基、取代的芳基或CO2R2，和R4是H或CH3；然后使化合物2-VP进行臭氧分解，得到化合物2-C。