[发明专利]β－内酰胺衍生物的制造方法

摘要

β-内酰胺衍生物的制备方法，其特征在于在脂肪族醚类溶剂中用卤化铝处理通式(1)所示羧基被保护的β-内酰胺衍生物，可以得到通式(2)所示β-内酰胺衍生物，而且离去基X能以X-OH的形式回收再利用。A-COO-X(1)(式中A表示β-内酰胺衍生物残基。X表示苯环上有时具有以供电基团作为取代基的苯甲基或苯环上有时具有供电基团的二苯基甲基。)A-COOH(2)(式中A与前述相同)。

主权项

1.β-内酰胺衍生物的制备方法，其特征在于在脂肪族醚类溶剂中用卤化铝处理通式(1)所示羧基被保护的β-内酰胺衍生物，可以得到通式(2)所示β-内酰胺衍生物，而且离去基X能以X-OH的形式回收再利用，??A-COO-X??????(1)式中A表示β-内酰胺衍生物残基，X表示苯环上有时具有以供电基团作为取代基的苯甲基或苯环上有时具有供电基团的二苯基甲基，A-COOH???????(2)式中A与前述相同，其中，所述A为下述残基：头孢菌素衍生物残基外亚甲基头孢烷衍生物残基氧杂头孢烯衍生物残基碳代头孢烯衍生物残基青霉素衍生物残基外亚甲基青霉烷衍生物残基式中，R1为氢原子、低级烷氧基、甲酰氨基，R2为氢原子、卤素原子、氨基、酰胺基，R3、R5为氢原子、羟基、卤素原子、低级烷氧基、低级链烯基、乙炔基、低级烷基、低级烷氧基甲基、乙酰氧基甲基、氨基甲酰氧基甲基、杂环硫甲基、1-甲基吡咯烷基甲基、N-吡啶甲基、1，2，3-三唑基，R4为氢原子、羟基、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、低级酰氧基、低级烷硫基、杂环硫基，n表示0、1或2，苯环上的供电基团为羟基、低级烷基、低级烷氧基；所述低级烷基为直链或支链C1～C4烷基，低级烷氧基为甲氧基和乙氧基，低级烷氧基甲基为甲氧基甲基、乙氧基甲基，低级链烯基为乙烯基、丙烯基、2，2-二溴代乙烯基，低级酰氧基为甲酰基、乙酰基、丙酰基，低级烷硫基为甲硫基、乙硫基，脂肪醚类溶剂为二乙醚、二异丙醚、二氧六环、二氧戊环、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚、三甘醇二甲醚。