[发明专利]化合物

摘要

提供了其中A代表为可以相同的或不同的并选自O、N和S的含有1至3个杂原子的五员杂环芳环或者含有1至3个氮原子的六员杂环芳环并且R1、R2、R3和R4如在说明书中所定义的式(Ⅰ)新化合物与其药学上可接受的盐和其对映体和互变异构体;同时提供了它们的制备方法、含有它们的组合物和它们在治疗中的使用。这些化合物是一氧化氮合成酶抑制剂并且因此在治疗或预防炎性疾病和疼痛中特别有用。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、对映体、外消旋体或互变异构体其中R1代表氢、烷基C1至6、烷氧基C1至6、卤素或三氟甲基；R2代表氢或烷基C1至6；A代表可以相同的或不同的并选自O、N和S的含有1至3个杂原子的五员杂环芳环；或者为含有1至3个氮原子的六员杂环芳环；(i)R3代表苯基、含有1至3个氮原子的六员杂环芳环或可为相同的或不同的并选自O、N和S的含有1至3个杂原子的五员杂环芳环，其中苯基或杂环芳环可任选由烷基C1至6、链烯基C2至6、炔基C2至6、烷氧基C1至6、卤素、羟基、烷硫基C1至6、氰基、三氟甲基、硝基或基团-NR5R6取代；并且R4、R5和R6独立地代表氢或烷基C1至6；或者(ii)R3代表烷基C1至8、链烯基C2至8或炔基C2至8；并且R4代表氢或烷基C1至6；或者(iii)R3和R4共同代表(CH2)a·Z·(CH2)b，Z代表N(COOR7)，其中R7代表烷基C1至6或卤代烷基C1至6，或R7代表基团(CH2)nYR9其中n代表2至5的整数，Y代表O、S或一个键和R9代表由卤素或硝基任选取代的烷基C1至6或者R9代表由烷基C1至6、卤素或硝基任选取代的苯基；并且a和b独立地代表1至3的整数，条件是a+b是3或4；或者(iv)R3和R4共同代表(CH2)a·Z·(CH2)b，Z代表N(COR8)，其中R8代表苯基、含有1至3个氮原子的六员杂环芳环或为可以相同的或不同的并选自O、N和S的含有1至3个杂原子的五员杂环芳环，其中苯基或杂环芳环可任选由烷基C1至6、烷氧基C1至6、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、烷基磺酰基C1至6或氨基磺酰基取代；和a和b独立地代表1至3的整数，条件是a+b是3或4。