[发明专利]作为多巴胺D3受体调节剂的四氢异喹啉衍生物

摘要

式(Ⅰ)化合物及其盐,其中R1代表选自下列的取代基氢或如权利要求书中定义的取代基;R2代表氢原子或C1－4烷基;q是1或2;A代表上式(a)、(b)或(c)基团,其中Ar代表任选取代的苯环或任选取代的5－或6－元芳杂环;或任选取代的双环系统;Ar1和Ar2各自独立代表任选取代的苯环或任选取代的5－或6－元芳杂环;Y代表键、－NHCO－、－CONH－、－CH2－或－(CH2)mY1(CH2)n－,其中Y1代表O、S、SO2或CO,m和n各自代表0或1,且m+n的和是0或1;条件是当A代表式(a)基团时,与所述甲酰胺部分相邻的Ar中的任何取代基必须是氢或甲氧基。式(Ⅰ)化合物及其盐对多巴胺受体,特别是D3受体具有亲和力,因此对治疗需要调节D3受体的症状有效,如用作精神抑制药。

主权项

1.式(I)化合物及其盐：其中：R1代表选自下列的取代基：氢或卤原子；羟基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C3-6环烷基C1-4烷氧基、C1-4链烷酰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基、C1-4烷基磺酰基C1-4烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C1-4烷基、C1-4烷基亚磺酰氨基、C1-4烷基酰胺基、C1-4烷基亚磺酰氨基C1-4烷基、C1-4烷基酰胺基C1-4烷基、芳亚磺酰氨基、芳甲酰胺基、芳亚磺酰氨基C1-4烷基、芳甲酰胺基C1-4烷基、芳酰基、芳酰基C1-4烷基或芳基C1-4链烷酰基；R3OCO(CH2)P、R3CON(R4)(CH2)P、R3R4NCO(CH2)P或R3R4NSO2(CH2)P，其中R3和R4各自独立代表氢原子或C1-4烷基，或R3R4形成C3-6氮杂环烷烃或C3-6(2-氧代)氮杂环烷烃环的一部分，p代表0或1-4的整数；或Ar3-Z，其中Ar3代表任选取代的苯环或任选取代的5-或6-元芳杂环，Z代表键、O、S或CH2；R2代表氢或C1-4烷基；q是1或2；A代表下式(a)、(b)或(c)的一个基团；其中Ar代表任选取代的苯环或任选取代的5-或6-元芳杂环；或任选取代的双环系统；Ar1和Ar2各自独立代表任选取代的苯环或任选取代的5-或6-元芳杂环；和Y代表键、-NHCO-、-CONH-、-CH2-或-(CH2)mY1(CH2)n-，其中Y1代表O、S、SO2或CO，m和n各自代表0或1，且m+n的和是0或1；条件是当A代表式(a)基团时，与所述甲酰胺部分为邻位的Ar中的任何取代基必须是氢或甲氧基。