[发明专利]1－芳基－3－环丙基－1,3－丙二酮的制备方法

摘要

本发明涉及制备式(I)化合物的方法，其中：R₂是C_1-6直链或支链烷硫基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、CH₂SR₅、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基或卤素；或是N-连接的咪唑、吡唑、1，2，3，4-四唑、1，2，3-三唑或1，2，4-三唑环，环系统任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6直链或支链烷硫基的取代基所取代；R₃是C_1-6直链或支链卤代烷基、C_1-6直链或支链烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、C_1-6直链或支链烷硫基或硝基；或是N-连接的咪唑、吡唑、1，2，3，4-四唑、1，2，3-三唑或1，2，4-三唑环，环系统任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6直链或支链烷硫基的取代基所取代；R₄是氢、C_1-6直链或支链卤代烷基、C_1-6直链或支链烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、C_1-6直链或支链烷硫基；或为含1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的5或6元杂环(可为不饱和或部分饱和)，所述杂环可任选地被卤素、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6烷氧基、SO_nR₅、硝基或氰基所取代；或者R₃和R₄与和它们相连的碳原子一起形成5到7元饱和或不饱和、含最多三个选自氮、氧和硫的杂原子的杂环，该环任选地被一个或多个选自卤素、硝基、C_1-6直链或支链烷硫基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、＝O和＝NO-R₅的取代基所取代；R₅代表C_1-6直链或支链烷基；和n代表0，1或2；该方法包括使式(II)化合物：其中R₁是C_1-6直链或支链烷基，R₂，R₃和R₄的定义同上，与式(III)化合物在非质子传递溶剂中及在碱存在下反应。∴

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法：其中：R₂是C_1-6直链或支链烷硫基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、CH₂SR₅、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基或卤素；或是N-连接的咪唑、吡唑、1，2，3，4-四唑、1，2，3-三唑或1，2，4-三唑环，环系统任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6直链或支链烷硫基的取代基所取代；R₃是C_1-6直链或支链卤代烷基、C_1-6直链或支链烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、C_1-6直链或支链烷硫基或硝基；或是N-连接的咪唑、吡唑、1，2，3，4-四唑、1，2，3-三唑或1，2，4-三唑环，环系统任选地被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6直链或支链烷硫基的取代基所取代；R₄是氢、C_1-6直链或支链卤代烷基、C_1-6直链或支链烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、C_1-6直链或支链烷硫基；或为含1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的5或6元杂环，所述杂环可任选地被卤素、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6烷氧基、SO_nR₅、硝基或氰基所取代；或者R₃和R₄与和它们相连的碳原子一起形成5到7元饱和或不饱和、含最多三个选自氮、氧和硫的杂原子的杂环，该环任选地被一个或多个选自卤素、硝基、C_1-6直链或支链烷硫基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、＝O和＝NO-R₅的取代基所取代；R₅代表C_1-6直链或支链烷基；和n代表0，1或2；该方法包括使式(II)化合物：其中R₁是C_1-6直链或支链烷基，R₂，R₃和R₄的定义同上，与式(III)化合物在非质子传递溶剂中及在碱存在下反应：其中，所述的方法在蒸馏所形成的醇R₁-OH，或用分子筛除去醇R₁-OH的条件下进行，所述的R₁定义同上。