[发明专利]抗疟疾的β－烷氧基丙烯酸酯

摘要

本发明涉及式(ⅠA)或(ⅠB)的β－烷氧基丙烯酸酯(其中R、R1、R6、R7、R8、X和Z如本文所定义)作为治疗活性物质的用途,尤其是在治疗或预防疟疾中的用途以及涉及含有这些物质的药物。

主权项

1、式IA或IB化合物及其可药用盐和可能的立体异构体以及式IA和IB化合物的外消旋体作为治疗活性物质的用途，其中R1是低级烷基，X是N或CH，IA中的R是其中Y是S或O；并且A1是苯基，其可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、CF3、NO2、NH2、苯氧基或CF3-苯氧基；萘基；异噻唑-3-基；噻唑-2-基，其可任意地被低级烷氧基烷氧基烷基、低级烷基、低级烷氧羰基或低级乙酰氧烷基取代；噻二唑-2-基，其可任意地被低级烷硫基、低级炔硫基、环烷基-烷硫基、CF3或-NHC6H4CF3取代；喹喔啉-2-基，其可任意地被卤素或低级烷基取代；苯并噁唑-2-基；苯并三嗪，其可任意地被一个氧代基团取代；和喹啉-2-基；或其中R2是氢、低级烷氧羰基、CF3、低级烷基、环烷基、低级烷氧基烷基、低级烷硫基烷基或低级烷氧基；并且A2是苯基，其可被一个或多个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、CF3、卤素、低级烷硫基、低级烷氧基或NO2；-C(O)C6H5；-C(CH3)＝CH-C6H4-低级烷基；-CH＝CH-C6H5；吡啶-2-基；吡啶-3-基；吡啶-4-基；噻唑-5-基，其可任意地被低级烷基取代；噻吩-3-基，其可任意地被低级烷基取代；噻吩-2-基，其可任意地被卤素取代；喹啉-2-基；萘基，苯并[b]噻吩-2-基，其可任意地被低级烷基或卤素取代；或苯并[b]呋喃-2-基；或其中W是S、O、NH或CH2；R3是氢或低级烷基；并且A3是5-乙酰氧基-6-乙酰氧基甲基-5，6-二氢-2H-吡喃或苯基，其可被一个或多个选自卤素、CF3或低级烷基的取代基取代；或其中A4是苯基，其可被一个或多个取代基取代，所述取代基选自NO2、低级烷氧基、卤素、CF3、苯氧基、苯乙烯基-苯基或(2-CF3-或C1-苯基)-呋喃-2-基；苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基，其可任意地被卤素取代；异噁唑-4-基，其可任意地被苯基或低级烷氧基烷氧基取代；喹啉-3-基；吡啶-2-基；吡啶-3-基；吡啶-4-基；呋喃基；噻吩-2-基；噻吩-3-基；-C≡C-C(CH3)3；-C≡C-C6H5；中氮茚-2-基，其可任意地被低级烷基取代；苯并呋喃-2-基；苯并吡喃-3-基或二氢苯并[b]噻吩-5-基；或其中R4是氢或低级烷基；并且A5是苯基，其可被一个或多个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、NO2、卤素、氰基或CF3；吡啶-2-基；吡啶-4-基；喹啉-2-基；喹啉-3-基；萘基；吡咯-2-基，其可任意地被低级烷基取代；呋喃-2-基；呋喃-3-基；噻吩-2-基；噻吩-3-基，其可任意地被卤素或低级烷基取代；噻唑-2-基，其可任意地被C6H4Cl取代；噻唑-4-基，其可任意地被苯基取代；苯并[b]噻吩-2-基，其可任意地被卤素取代；或苯并[b]噻吩-3-基；或其中A6是苯基，其可任意地被CF3取代；或其中A7是苯基，其可任意地被CF3取代；或  -(CH2)n-A8  Ia8其中n是4；并且A8是苯基，其可被一个或多个取代基取代，所述取代基选自CF3、卤素或-CH＝N-OCH2-CO-OCH3；萘基或吡啶-4-基；或其中A9是苯基，其可任意地被CF3取代；并且其中在式IB中，R6～R8是氢、低级烷基或低级烷氧基，并且Z是氢；低级烷氧基；低级烷基；或卤素或其中V是O、-N(CH3)-、-S-；并且B1是苯基，其可任意地被卤素或烷基取代；喹啉-8-基；嘧啶-2-基；-CH(CH3)-C6H5；或-CH2-C6H5；或其中m是0或1；并且B2是苯基，其可任意地被卤素、低级烷基或CF3取代；或苯并[b]噻吩-5-基；或其中B3是苯基，其可任意地被CF3取代；或其中R5是氢、低级烷基或低级烷氧基烷基；并且B4是苯基，其可任意地被CF3取代；吡啶-2-基；或噻唑啉-5-基，其可任意地被低级烷基取代；或其中B5是苯基；-C≡C-C(CH3)3；或噻吩-3-基。