[发明专利]阿凡曼菌素化合物的制备方法无效
| 申请号： | 98807452.4 | 申请日： | 1998-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN1265113A | 公开（公告）日： | 2000-08-30 |
| 发明（设计）人： | 本田昌德;门井博;森田広正;永仓功 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/01 | 分类号： | C07H19/01;A61K31/70 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 黄益芬 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供制备式(Ⅰ)化合物的方法,式中R1是H或羟亚氨基保护基;R2是H、C1－4烷基或C1－4烷氧基；R3是C1－8烷基、C2－8链烯基或C3－8环烷基；和R4是H、卤素、C1－4烷基或C1－4烷氧基,该方法包括下列步骤(a)阿凡曼菌素B2衍生物与氧化剂反应生成5－氧代化合物;(b)5－氧代化合物与式R1－O－NH2化合物反应;式中R1是H或羟亚氨基保护基,生成5－亚氨基化合物;(c)5－亚氨基化合物与硫羰碳酸酯化剂反应;生成4″,23－二硫羰酯;(d)4″,23－二硫羰酯与脱氧合剂反应,生成4″,23－二脱氧化合物;和(e)4”,23－二脱氧化合物与酸反应,生成式(Ⅰ)化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 阿凡曼 菌素 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物的方法：式中R1是H或羟亚氨基保护基；R2是H、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3是C1-8烷基、C2-8链烯基或C3-8环烷基；和R4是H、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基，该方法包括下列步骤：(a)式(II)化合物：与氧化剂反应生成5-氧代化合物；(b)5-氧代化合物与式R1-O-NH2化合物反应，式中R1是H或羟亚氨基保护基，生成5-亚氨基化合物；(c)5-亚氨基化合物与硫羰碳酸酯化剂反应，生成4″，23-二硫羰酯(d)4″，23-二硫羰酯与脱氧合剂反应，生成4″，23-二脱氧化合物；和(e)4″，23-二脱氧化合物与酸反应，生成式(I)化合物。
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