[发明专利]肼衍生物

摘要

通式(i)的肼衍生物∴其中Y表示CO或SO₂；R¹表示低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基或芳基-低级烷基；R²当Y表示SO₂时，表示低级烷基，卤代低级烷基，芳基-低级烷基，芳基-低级烯基或芳基，当Y表示CO时，表示低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧羰基，酰基，低级环烷基，芳基，芳基-低级烷基，芳基-低级烷氧基或NR⁵R⁶；和R³表示氢，由氰基，氨基，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，杂环基或杂环基羰基任选取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，芳基-低级烯基，芳基，或杂环基；或者R²和R³一起形成5-，6-或7-员环酰胺，环酰亚胺，环磺酰胺或环尿烷基团的残基；R⁴表示低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基或式X-芳基，X-杂芳基或-(CH₂)_1-2-CH＝CR⁷R⁸的一个基团；X表示一个间隔基团；R⁵和R⁶每一个单独地表示氢，低级烷基或芳基-低级烷基；和R⁷和R⁸一起表示一个低级烯基，其中一个亚甲基任选地被一个杂原子取代；和不仅抑制肿瘤坏死因子α(TNG-α)和转化生长因子(TGF-α)从细胞的释放，也抑制角质细胞的增殖的药学上可接受的盐。它们可被用作药品，尤其是用作治疗炎症，发热，出血，脓血症，类风湿关节炎，骨关节炎，多发性硬化症或牛皮癣的药品。

主权项

1.下述通式的化合物及其药学上可接受的盐其中Y表示CO或SO₂；R¹表示C₁-C₇烷基，C₂-C₇烯基，C₃-C₇环烷基，C₃-C₇环烷基-C₁-C₇烷基，芳基或芳基-C₁-C₇烷基；R²当Y表示SO₂时，表示C₁-C₇烷基，卤代C₁-C₇烷基，芳基-C₁-C₇烷基，芳基-C₂-C₇烯基或芳基，当Y表示CO时，表示C₁-C₇烷基，卤代C₁-C₇烷基，C₁-C₇烷氧基，C₁-C₇烷氧羰基，酰基，C₃-C₇环烷基，芳基，芳基-C₁-C₇烷基，芳基-C₁-C₇烷氧基或NR⁵R⁶；和R³表示氢，由氰基，氨基，羟基，C₁-C₇烷氧基，C₁-C₇烷氧基羰基，杂环基或杂环基羰基任选取代的C₁-C₇烷基，C₂-C₇烯基，C₂-C₇炔基，C₃-C₇环烷基，C₃-C₇环烷基-C₁-C₇烷基，芳基-C₁-C₇烷基，芳基-C₂-C₇烯基，芳基，或杂环基；或者R²和R³一起形成5-，6-或7-员环酰胺，环酰亚胺，环磺酰胺或环尿烷基团的残基；R⁴表示C₁-C₇烷基，C₂-C₇烯基，C₃-C₇环烷基，C₃-C₇环烷基-C₁-C₇烷基或式X-芳基，X-杂芳基或-(CH₂)_1-2-CH＝CR⁷R⁸的一个基团；X表示一个间隔基团并且是一种式-(CH₂)_1-5-，-CH₂-CH＝CH-，-CH₂-C≡C-，-CH₂NHCO-，-(CH₂)_1或2NHCONH-，-(CH₂)_1-5-S-，-CH₂NHSO₂-，-CH₂NHCH₂-，-(CH₂)_1-5-O-，-O-(CH₂)_1-5-或-S-的基团；R⁵和R⁶每一个单独地表示氢，C₁-C₇烷基或芳基-C₁-C₇烷基；和R⁷和R⁸一起表示一个C₂-C₇烯基，其中一个亚甲基任选地被一个杂原子取代。