[发明专利]勃起机能障碍治疗剂

摘要

用于勃起机能障碍和女性性功能不全的治疗剂是安全的,该治疗剂无口服给药和直接注射相关的问题,并且该治疗剂显示极好的效果。用于勃起机能障碍和女性性功能不全的鼻内给药、经皮给药或粘膜给药如口腔粘膜给药或阴茎粘膜给药的治疗剂,其特征为它含有至少一种具有环状GMP磷酸二酯酶抑制活性的化合物或其盐作为活性组分。

主权项

1．治疗勃起机能障碍的组合物，其中所述组合物含有至少一种由下列式(Ⅰ)代表的化合物及其盐或溶剂化物作为有效组分：其中R1代表氢原子、卤原子、氰基、任选保护的羧基、任选保护的羧甲基、具有1-4个碳原子的烷氧基羰基、氨基甲酰基、乙酰氨基、3-羧基-1-丙烯基、2-羟基戊氧基、2,2-二乙氧基乙氧基、任选保护的羟基、任选保护的巯基、具有1-4个碳原子的直链或支链链烷酰氧基、被苯基或吡啶基取代的羰基氧基、具有1-4个碳原子并可以被一个羟基取代的直链或支链烷基、可以被具有1-4个碳原子的烷基一取代或二取代的氨基、具有1-3个碳原子且可被选自下列的任何基团一取代的烷硫基：羟基、羧基、苯基和吡啶基，或由下式(ⅩⅪ)代表的基团：-O-(CH2)n-Z(ⅩⅪ)，其中Z选自氢原子、羧基、具有1或2个碳原子且被一个羟基取代的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷氧基羰基、被羟甲基或具有1或2个碳原子的烷基一取代或二取代的氨基甲酰基、具有1-4个碳原子且被一个羟基或巯基取代的链烷酰基、被一个具有1或2个碳原子的羧基或烷氧基羰基取代的哌啶基羰基、吗啡酚基(morpholyl)羰基、羟基、巯基、氨基、苯基、被羟甲基或乙酰氧基甲基或具有1-4个碳原子的烷基或具有1或2个碳原子的烷氧基羰基一取代的吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噁二唑基和4-甲氧基苯氧基；n为1-6；R2选自氢原子、卤原子、任选保护的羟基、任选保护的巯基、任选保护的氨基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、任选保护的羧基、4-吗啡酚基乙酰基、具有1-4个碳原子的直链或支链链烷酰氧基、具有1-4个碳原子的直链或支链链烷酰基、具有1-4个碳原子的直链或支链烷基、具有1-3个碳原子且可被选自下列的任何取代基一取代的烷硫基：羟基、羧基、苯基和吡啶基，以及具有1-4个碳原子且可被具有1-4个碳原子的一个烷氧基羰基取代的直链或支链烷氧基；R3选自氢原子、卤原子、任选保护的羟基以及具有1-4个碳原子的直链或支链烷氧基；R4选自氢原子、卤原子、任选保护的羧基、苯氧基、苯胺基、N-甲基苯胺基、4-吗啡酚基羰基、具有1或2个碳原子且可被具有3-6个碳原子的环状烷基取代的烷基、在苯基部分可以被选自下列的任何基团一取代或二取代的苄基：卤原子、羟基、巯基、具有1或2个碳原子的烷氧基、具有1或2个碳原子的烷硫基、具有1-4个碳原子的烷氧基羰基、乙酰氨基、羧基和氨基，可以被具有1-4个碳原子的烷基取代的吡啶基甲基、吗啡酚基甲基、三唑基甲基、呋喃基甲基、噻吩基甲基、嘧啶基甲基、吡嗪基甲基、吡咯基甲基、咪唑基甲基、喹啉基甲基、吲哚基甲基、萘基甲基、苯甲酰基、α-羟基苄基和具有1或2个碳原子的烷氧基羰基；R5代表氢原子或甲基；当R1、R2、R3和R5同时为氢原子时，则R4不为氢原子、苄基、4-二乙氨基苄基或呋喃基甲基。