[发明专利]顺－和反－吡咯并哌啶的外消旋拆分方法无效
| 申请号： | 98808155.5 | 申请日： | 1998-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN1267334A | 公开（公告）日： | 2000-09-20 |
| 发明（设计）人： | C·德雷斯巴赫 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/18;C07D471/04;//;22100;20900) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,温宏艳 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 用酶催化法单酰化含有(R,R)－和(S,S)－吡咯并哌啶或(S,R)－和(R,S)－吡咯并哌啶的混合物,有利地将顺—和反—吡咯并哌啶拆分成其光学异构体,由此得到含有(R,R)－和(S,S)－6－酰基—吡咯并哌啶或(S,R)－和(R,S)－6－酰基—吡咯并哌啶的混合物(Ⅰ)。所述混合物(Ⅰ)然后再次用酶催化法酰化,由此得到含有(S,S)－1,6－二酰基—和(R,R)－6－酰基—吡咯并哌啶或(S,R)－1,6－二酰基—和(R,S)－6－酰基—吡咯并哌啶的混合物(Ⅱ);随后从混合物(Ⅱ)中分离出酶、任选地溶剂和过量的酰化剂,剩余物用酸水溶液处理,萃取分离出(S,S)－1,6－二酰基—吡咯并哌啶或(S,R)－1,6－二酰基—吡咯并哌啶,碱化萃取残余物,萃取分离出(R,R)－6－酰基—吡咯并哌啶或(R,S)－6－酰基—吡咯并哌啶。用常规的分离酰化基团的方法将这些不含异构体的酰化衍生物任选地制成游离碱。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯 哌啶 外消旋 拆分 方法 | ||
【主权项】：
1.顺-和反-吡咯并哌啶的外消旋拆分法，其特征在于，将含有(R，R)-和(S，S)-吡咯并哌啶或(S，R)-和(R，S)-吡咯并哌啶的混合物酶催化单酰化生成含有(R，R)-和(S，S)-6-酰基-吡咯并哌啶或(S，R)-和(R，S)-6-酰基-吡咯并哌啶的混合物(I)，将该混合物(I)进一步酶催化酰化，生成含有(S，S)-1，6-二酰基-和(R，R)-6-酰基-吡咯并哌啶或(S，R)-1，6-二酰基-和(R，S)-6-酰基-吡咯并哌啶的混合物(II)，从混合物(II)中分离出酶、任选地溶剂和过量的酰化剂，剩余物用酸水溶液处理，通过萃取分离出(S，S)-1，6-二酰基-吡咯并哌啶或(S，R)-1，6-二酰基-吡咯并哌啶，碱化萃取残余物，通过萃取分离出(R，R)-6-酰基-吡咯并哌啶或(R，S)-6-酰基-吡咯并哌啶。
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