[发明专利]尿苷5’－二磷酸酯及其类似物在治疗肺疾病中的应用无效
| 申请号： | 98808470.8 | 申请日： | 1998-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN1268056A | 公开（公告）日： | 2000-09-27 |
| 发明（设计）人： | R·C·小道切尔;S·R·沙沃;W·潘德加斯特;B·耶尔克萨;J·L·瑞狄奥特;R·道格赫提;D·克罗姆 | 申请（专利权）人： | 查珀尔希尔北卡罗来纳大学;因斯皮勒药物公司 |
| 主分类号： | A61K31/70 | 分类号： | A61K31/70;C07H19/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 隗永良 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式Ⅰ的化合物,其中X1和X2各自独立地为O－或S－;X3和X4各自独立地为H或－OH,条件是X3和X4不同时为－H;R1选自O、亚胺基、亚甲基、二卤亚甲基;R2选自H、卤素、烃基、取代烃基、烃氧基、硝基和叠氮基;R3选自H、烃基、酰基、芳基和芳基烃基;和R4选自－OR′、－SR′、NR′和NR′R″,其中R′和R″各自独立地选自H、烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、芳基烃基、烃氧基和芳基氧基,条件是当R4为嘧啶环4－位碳原子连有双键的氧原子或硫原子时,则不含有R′。这些化合物用于水化肺粘膜分泌物,治疗肺疾病例如肺泡纤维化、换气相关性肺炎、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病和原发性纤毛运动障碍。同时公开了含有式(Ⅰ)化合物的药物组合物,和新的式(Ⅰ)化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 尿苷 磷酸酯 及其 类似物 治疗 疾病 中的 应用 | ||
【主权项】：
1、在需要治疗的患者肺中水化肺粘膜分泌物的方法，包括把下式I化合物或其可药用盐以水化肺粘膜的有效量给药至患者的肺中：其中：X1和X2各自独立地为O-或S-；X3和X4各自独立地为H或-OH，条件是X3和X4不同时为-H；R1选自O、亚胺基、亚甲基、二卤亚甲基；R2选自H、卤素、烃基、取代烃基、烃氧基、硝基和叠氮基；R3选自H、烃基、酰基、芳基和芳基烃基；和R4选自-OR′、-SR′、NR′和NR′R″，其中R′和R″各自独立地选自H、烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、芳基烃基、烃氧基和芳基氧基，条件是：当R4为嘧啶环4-位碳原子连有双键的氧原子或硫原子时，则不含有R′。
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