[发明专利]含有稠合环取代基的作为NOS抑制剂的2-氨基吡啶无效
申请号: | 98808577.1 | 申请日: | 1998-08-11 |
公开(公告)号: | CN1268133A | 公开(公告)日: | 2000-09-27 |
发明(设计)人: | 约翰·A·洛第三 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;A61K31/495;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/47;C07D405/10;C07D213/73;C07D413/10;A61K31/535;C07D401/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D453/02;C07D491/04 |
代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(Ⅰ)的表现一氧化氮合酶(NOS)抑制剂活性的2-氨基吡啶衍生物,还涉及含有其的药物组合物以及其在治疗和防止中枢神经系统紊乱和其它病症中的用途,式中G、R1和R2定义如说明书中。 | ||
搜索关键词: | 含有 稠合环 取代 作为 nos 抑制剂 氨基 吡啶 | ||
【主权项】:
1.本发明涉及式I的化合物以及这些化合物的药物可接受盐:其中环A是稠合5-7元饱和或不饱和环,其中环成员的零到两个原子是独立选自氮、氧和硫的杂原子,条件是两个相邻环成员不可都是杂原子;X是氧原子或一个键;n是2-6的整数;和R1和R2独立地选自(C1-C6)烷基,芳基,四氢化萘和芳烷基,其中所说的芳基和所说的芳烷基的芳基部分是苯基或萘基且烷基部分是直链或支链并含有1-6个碳原子,以及其中所说的(C1-C6)烷基,所说的芳基,所说的四氢化萘和所说的芳烷基的芳基部分可任选地被1-3个取代基,优选0-2个取代基所取代,所说的取代基独立地选自卤素(如氯,氟,溴,碘),硝基,羟基,氰基,氨基,(C1-C4)烷氧基,和(C1-C4)烷氨基;或R1和R2一起与其所连的氮形成哌嗪,哌啶,或吡咯烷环或含有6-14个环的氮杂双环,环中1-3个是氮原子且其余的是碳原子,以及其中所说的哌嗪,氮杂环丁烷,哌啶,和吡咯烷环可任选地被1-3个取代基,优选0-2个取代基所取代,所说的取代基独立地选自(C1-C6)烷基,氨基,(C1-C6)烷氨基,[二-(C1-C6)烷基]氨基,苯基取代的含有1-4个氮原子的5-6元杂环,苯甲酰基,苯甲酰基甲基,苯甲酰基羰基,苯基氨基羰基,苯乙基和苯氧羰基,以及其中前述任何取代基的苯基部分可任选地被1个或多个取代基,优选0-2个取代基所取代,所说的取代基独立地选自卤素,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基,硝基,氨基,氰基,CF3和OCF3;以及R1或R2可连接到(CH2)n上形成4-7节环。
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