[发明专利]酰化六（苄基）六氮杂异武兹烷的方法

摘要

通过在酰化剂存在下的还原性脱芳甲基化而酰化六(芳甲基)六氮杂异武兹烷(WB₆)的方法，该方法包括(a)WB₆和(b)多相还原催化剂在(c)酰化剂和(d)还原剂存在下，在(e)对于WB₆(a)的溶剂中互相接触，从而进行WB₆(a)的还原性脱芳甲基化/酰化反应，其中在没有任何酰化剂(c)和还原剂(d)存在时，WB₆(a)和多相催化剂(b)之间没有接触。本发明的方法的商业优点在于，作为原料的WB₆的酰化反应的初始步很可能发生的六氮杂异武兹烷骨架的分解可以非常有效地被抑制，因此，所需的四酰基六氮杂异武兹烷衍生物可以以高产率稳定地生产。

主权项

1.通过在酰化剂存在下的还原性脱苄基化而酰化六(苄基)六氮杂异武兹烷的方法，所说的六(苄基)六氮杂异武兹烷由下式(1)表示：WB₆        (1)其中B表示苄基，而W表示由式(2)表示的六价六氮杂异武兹烷残基：该方法包括六(苄基)六氮杂异武兹烷(a)和作为多相还原催化剂的含铂族金属的催化剂(b)在作为酰化剂的乙酸酐(c)和作为还原剂的氢气(d)存在下，在作为对于六(苄基)六氮杂异武兹烷(a)的溶剂的含酰胺基有机溶剂(e)中互相接触，从而进行六(苄基)六氮杂异武兹烷(a)的还原性脱苄基化/酰化反应，得到含有至少一种由下式(3)表示的四乙酰基六氮杂异武兹烷衍生物的反应混合物，          WA₄B_nH_(2-n)                       (3)其中n是0至2的整数，A表示乙酰基，H表示氢原子，B和W如上定义，其中在没有任何酰化剂(c)和还原剂(d)存在的状态下，六(苄基)六氮杂异武兹烷(a)和多相还原催化剂(b)之间不互相接触，并且其中所说的六(苄基)六氮杂异武兹烷(a)的所述还原性脱苄基化/酰化反应在40至160℃进行。